Theophylline-platinum(IV) prodrug-1（10 -10 -10 -3 μM, 72 h）可以抑制 SKOV3 细胞（IC 50 = 0.13 μM）、SKOV3-BRCA1-KD 细胞（IC 50 = 0.1 μM）、A549 细胞（IC 50 = 0.31 μM）、A549-BRCA1-KD 细胞（IC 50 = 0.18 μM）、MCF-7 细胞（IC 50 = 0.10 μM）、MCF-7-BRCA1-KD 细胞（IC 50 = 0.04 μM）、MDA-MB-231 细胞（IC 50 = 0.08 μM）、IOSE-80 细胞（IC 50 = 0.18 μM）和 SI 细胞（IC 50 = 18 μM）的增殖。此外，Theophylline-platinum(IV) prodrug-1（10 μM, 6 h）能在 SKOV3 和 SKOV3-BRCA1-KD 细胞中诱导 DNA 损伤；Theophylline-platinum(IV) prodrug-1（0.5-2 μM, 24 h）可在 SKOV3 和 SKOV3-BRCA1-KD 细胞中诱导 ROS 产生、线粒体膜电位损伤、细胞周期阻滞及凋亡；Theophylline-platinum(IV) prodrug-1（0.5 μM, 24 h）抑制 SKOV3 和 SKOV3-BRCA1-KD 细胞的侵袭与转移。

茶碱铂(IV) 前药-1 (Compound 4) 在异种移植的 SKOV3-BRCA1-KD 肿瘤模型中展示出显著的抗肿瘤活性，其剂量为 2.5 mg/kg，静脉给药，每三天一次，共给药 6 次。