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YKL-5-124 TFA

货号 T73633Cas号 2748220-93-9 一键复制产品信息
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YKL-5-124 TFA是一种高效、选择性不可逆的CDK7共价抑制剂，具有53.5 nM对CDK7的IC50值和9.7 nM对CDK7/Mat1/CycH的IC50值。此化合物对CDK7的选择性超过CDK9和CDK2 100倍以上，对CDK12和CDK13则无活性。YKL-5-124 TFA能显著诱导细胞周期停滞，抑制E2F驱动的基因表达，对RNA聚合酶II的磷酸化状态影响微乎其微。

YKL-5-124 TFA

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货号 T73633Cas号 2748220-93-9

YKL-5-124 TFA是一种高效、选择性不可逆的CDK7共价抑制剂，具有53.5 nM对CDK7的IC50值和9.7 nM对CDK7/Mat1/CycH的IC50值。此化合物对CDK7的选择性超过CDK9和CDK2 100倍以上，对CDK12和CDK13则无活性。YKL-5-124 TFA能显著诱导细胞周期停滞，抑制E2F驱动的基因表达，对RNA聚合酶II的磷酸化状态影响微乎其微。

YKL-5-124 TFA
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产品介绍

生物活性
产品描述
YKL-5-124 TFA, a potent and selective irreversible covalent inhibitor of CDK7, demonstrates IC50 values of 53.5 nM for CDK7 and 9.7 nM for the CDK7/Mat1/CycH complex. It exhibits over 100-fold selectivity for CDK7 over CDK9 and CDK2, while showing no activity against CDK12 and CDK13. This compound effectively induces cell-cycle arrest, inhibits E2F-driven gene expression, and has minimal impact on the phosphorylation status of RNA polymerase II.
靶点活性
CDK7:53.5 nM, CDK2:1300 nM, CDK9:3020 nM, CDK7-CyclinH-MAT1:9.7 nM
化学信息
分子量629.63
分子式C30H34F3N7O5
CAS No.2748220-93-9
SmilesC(C(O)=O)(F)(F)F.N(C(=O)C1=CC=C(NC(C=C)=O)C=C1)C=2C3=C(C(C)(C)N(C(N[C@H](CN(C)C)C4=CC=CC=C4)=O)C3)NN2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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