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LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂,有抗寄生虫感染的作用,抑制恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) ,可用于研究疟疾感染。


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LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂,有抗寄生虫感染的作用,抑制恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) ,可用于研究疟疾感染。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,160 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 3,380 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 4,830 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 7,380 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 9,980 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 13,300 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 17,900 | In stock |
| 产品描述 | LysRs-IN-2 is a lysine tRNA synthetase (KRS) inhibitor with antiparasitic activity that inhibits Plasmodium falciparum KRS (PfKRS) and Cryptosporidium minum KRS (CpKRS), and is used in the study of malaria infections. |
| 靶点活性 | HepG2 cells:49 μM (EC50), PfKRS:0.015 μM, P. falciparum strain 3D7:0.27 μM (EC50), Cryptosporidium minis:2.5 μM (EC50), lysyl-tRNA synthetase (HsKRS) (human):1.8 μM, CpKRS:0.13 μM |
| 体外活性 | LysRs-IN-2 是一种赖氨酰-tRNA 合成酶(KRS)抑制剂,对 恶性疟原虫赖氨酰-tRNA 合成酶(PfKRS) 和 小隐孢子虫赖氨酰-tRNA 合成酶(CpKRS) 的半数抑制浓度(IC50)分别为 0.015 μM 和 0.13 μM。[1] |
| 体内活性 | 在 恶性疟原虫 SCID 小鼠模型中,LysRs-IN-2(1.5 mg/kg;每天口服一次,持续 4 天)使寄生虫血症水平下降 90%。在 NOD SCID gamma 小鼠 和 INF-γ 基因敲除小鼠(小隐孢子虫模型)中,LysRs-IN-2(20 mg/kg;每天口服一次,连续 7 天)显著减少了寄生虫的排泄量。[1] |
| 分子量 | 355.31 |
| 分子式 | C17H16F3NO4 |
| CAS No. | 2170696-76-9 |
| Smiles | O=C1C=C(OC2=CC=C(F)C=C12)C(=O)NCC3(O)CCC(F)(F)CC3 |
| 密度 | 1.44 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50.00 mg/mL (140.72 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.63 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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