规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 247

现货

5 mg

¥ 637

现货

10 mg

¥ 981

现货

25 mg

¥ 1,960

现货

50 mg

¥ 2,920

现货

100 mg

¥ 4,730

现货

生物活性

产品描述	2-PMPA (2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid) is a potent and selective inhibitor of glutamate carboxypeptidase II (GCPII) (IC50=300 pM).
靶点活性	GCP II:300 pM
体外活性	2-PMPA 是一种对 GCPII 具有强效和选择性的抑制剂。GCPII 是一种酶，能将丰富的神经肽N-乙酰天门冬氨酸-谷氨酸 (NAAG) 分解为 N-乙酰天门冬氨酸 (NAA) 和谷氨酸。2-PMPA 在多种神经疾病动物模型中显示出强大的疗效。2-PMPA 是一种高极性化合物，具有多个负电荷，这给生物基质中的分析带来了显著挑战[1]。2-PMPA 能减少氯胺酮引起的细胞活性降低及乳酸脱氢酶 (LDH) 水平增加，此效应在混合培养中观察到，但在神经元培养中未观察到[2]。
体内活性	经腹膜给予100 mg/kg 2-PMPA后，0.25小时达到血浆中的最大浓度275 μg/mL。其半衰期、曲线下面积、表观清除率和分布体积分别为0.64小时、210 μg×h/mL、7.93 mL/min/kg和0.44 L/kg[1]。2-PMPA以250 mg/kg剂量给药于麻醉小鼠后，初期升高后，灰质中的BOLD信号迅速下降并显著减弱。在167和250 mg/kg剂量下，2-PMPA对灰质中脑T2*信号的影响包括显著的初期上升，持续数分钟[3]。2-PMPA在脑卒中动物模型中表现出神经保护活性，在CCI模型中表现出抗痛觉过敏活性。给予2-PMPA（50 mg/kg）后，2-PMPA的平均峰值浓度为29.66±8.1 μM，该浓度约为抑制NAAG肽酶所需浓度的100,000倍，暗示其极佳的脑部渗透性。50 mg/kg 2-PMPA（i.p.）的给药可以造成细胞外NAAG浓度持续增加，该增加从给药后立即开始[4]。
细胞实验	Neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are treated with ketamine diluted in the culture medium (1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, 2000, 3000 μM) for 24 h to compare neurotoxicity in these two different cell cultures. 2-PMPA is selected to explore the protective effect on ketamine-induced neurotoxicity in these two different cell cultures. Cells are exposed to 2-PMPA (20, 50, 100 μM) half an hour before 10 μM ketamine treatment in neuronal cultures and 2 mM ketamine treatment in neuron–glia mixed cultures for 24 h. Different doses of ketamine chosen in neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are based on the results of cell viability tests[2].
别名	2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid

化学信息

分子量	226.12
分子式	C₆H₁₁O₇P
CAS No.	173039-10-6
Smiles	C(CCC(O)=O)(CP(=O)(O)O)C(O)=O
密度	1.658 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

H2O: 250 mg/mL (1105.61 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	4.4224 mL	22.1122 mL	44.2243 mL	221.1215 mL
5 mM	0.8845 mL	4.4224 mL	8.8449 mL	44.2243 mL
10 mM	0.4422 mL	2.2112 mL	4.4224 mL	22.1122 mL
20 mM	0.2211 mL	1.1056 mL	2.2112 mL	11.0561 mL
50 mM	0.0884 mL	0.4422 mL	0.8845 mL	4.4224 mL
100 mM	0.0442 mL	0.2211 mL	0.4422 mL	2.2112 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

2-PMPA

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

2-PMPA

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