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Epacadostat

Rating icon 很棒
产品编号 T3548Cas号 1204669-58-8
别名 艾卡哚司他, INCB 024360, IDO Inhibitor 1

Epacadostat (INCB 024360) 是一种口服、高效且具有选择性的 IDO1 抑制剂,IC50值为71.8 nM。

Epacadostat

Epacadostat

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纯度: 100%
产品编号 T3548 别名 艾卡哚司他, INCB 024360, IDO Inhibitor 1Cas号 1204669-58-8

Epacadostat (INCB 024360) 是一种口服、高效且具有选择性的 IDO1 抑制剂,IC50值为71.8 nM。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 256
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5 mg
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10 mg
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25 mg
¥ 1,230
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实验操作小课堂
常见问题解答
蛋白能保证活性吗?
我们有现货的产品,有活性数据的话会展示在官网生物活性那栏,没有数据的也不代表就一定没有活性,是我们还没有建立活性检测方法,没有进行测试,但是我们的蛋白都是优先按照有活性的方法去表达纯化的。
重组蛋白产品该如何保存?
1) 存储条件:重组蛋白产品收到后,如不立即使用,应当保存在 -20℃ 至 -80℃ 的条件下。冻干粉可稳定保存 12 个月以上,液体类产品在 -80℃ 条件下可保存 6-12 个月。已复溶的重组蛋白样品需尽快用完,如果不能在一周内用完,需在 -20℃ 至 -80℃ 保存,可保存 3 个月以上\n2) 避免反复融冻:重组蛋白产品应注意避免反复冻融,建议将重组蛋白产品分装成多份。分装冻存时,建议选择含有一定浓度载体蛋白的溶液或培养基复溶产品。产品浓度不低于 100 ug/mL,且每管的体积不小于 20 uL。
重组蛋白产品是如何运输的?
大部分重组蛋白产品为冻⼲粉,对温度不敏感,在室温下稳定,一般室温或蓝冰运输。对于液体类蛋白,一般采用⼲冰运输。如果您收到产品时发现冰盒已经融化,无需担心,蛋白可以正常使用,短时间内不会影响产品质量。如果特定蛋白在室温下不稳定,我们会提供相应的低温运输方式,以确保产品质量不受影响。
为什么重组蛋白的体积和质量与预期不符?
蛋白冻干粉由蛋白原液冻干而来,冻干粉质量不等同于蛋白质量。由于冻⼲产品的体积大⼩受多种因素影响,包括冻⼲前缓冲液的组分、盐离⼦浓度以及产品本身的浓度等。冻⼲粉可能看上去很多,也可能肉眼不易观察到,这些都是正常现象,请您放心使用。在收到产品后,照常复溶、使用或分装储存即可。
为什么某些重组蛋白溶液中还需要添加载体蛋白?
载体蛋白通常被用于提高蛋白的稳定性,防止蛋白在冷冻或解冻过程中粘附在管壁上。塑料管对蛋白有一定的吸附能力,这可能导致蛋白和管壁之间难以分离,导致溶液中蛋白的实际浓度下降,从而影响其活性。为减少这种损失,在长期保存重组蛋白 产品之前,建议添加常用的载体蛋白溶液,例如0.1% BSA(牛血清白蛋白)、5% HSA(人血清白蛋白)、10% FBS(胎牛血清)或 5% 海藻糖等。如果重组蛋白的浓度较低,强烈建议添加适量的载体蛋白。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Epacadostat (INCB 024360) is an oral, potent and selective IDO1 inhibitor with IC50 value of 71.8 nM.
靶点活性
IDO1:10 nM
体外活性
方法:Epacadostat (INCB 024360)(0.0001,0.01,1,100,10000nM) 处理 SKOV-3 细胞,处理后释放出犬尿氨酸的的倍数。
结果:Epacadostat (INCB 024360) 抑制了 IDO1 的催化活性,IC50值为17.63 nM ± 2.26(pIC50 = 7.76 ± 0.06)。[2]
体内活性
方法:小鼠在背部皮下注射200μl TC-1细胞等到肿瘤触及到后每天腹腔注射Epacadostat (INCB 024360) (50mg/kg)、IFN-γ(100ng/只)、犬尿氨酸(100mg/kg),每3天检测一次肿瘤体积。
结果:腹膜内注射Epacadostat (INCB 024360) 引起肿瘤体积,肿瘤重量的显着增加,同时抑制肿瘤组织中巨噬细胞的CD80表达。[3]
细胞实验
INCB 024360 (INCB024360) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. To determine INCB 024360 activity against IDO in recombinant cells, HEK293/MSR cells are transiently transfected with full-length human or mouse IDO1, or mouse IDO2 cDNA, with Transit-293 transfection reagent or Lipofectamine 2000 reagents. INCB 024360 at different concentrations is added to the recovered transfected cells seeded at 2×104 cells per well in a 96-well plate (200 μL/well). The cells are incubated for 2 days, and kyn in the supernatants is measured as described in the HeLa cell assay. The tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) assay is performed similarly with HEK293/MSR cells transfected with a human TDO expression vector[1].
别名艾卡哚司他, INCB 024360, IDO Inhibitor 1
化学信息
分子量438.23
分子式C11H13BrFN7O4S
CAS No.1204669-58-8
SmilesNS(=O)(=O)NCCNc1nonc1\C(Nc1ccc(F)c(Br)c1)=N\O
密度2.01 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 53 mg/mL (120.94 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 50 mg/mL (114.1 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2819 mL11.4095 mL22.8191 mL114.0953 mL
5 mM0.4564 mL2.2819 mL4.5638 mL22.8191 mL
10 mM0.2282 mL1.1410 mL2.2819 mL11.4095 mL
20 mM0.1141 mL0.5705 mL1.1410 mL5.7048 mL
50 mM0.0456 mL0.2282 mL0.4564 mL2.2819 mL
100 mM0.0228 mL0.1141 mL0.2282 mL1.1410 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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