Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
JNJ-1013是一种选择性IRAK1降解剂,其对IRAK1、IRAK4、VHLFP的IC50值分别为72、443、1071nM。该化合物能诱导细胞凋亡(Apoptosis)并增加cleavagedPARP表达,同时降低IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705)的水平。
产品描述 | JNJ-1013 is a potent and selective IRAK1 degrader, demonstrating IC50 values of 72 nM for IRAK1, 443 nM for IRAK4, and 1071 nM for VHL FP. It induces apoptosis and augments the expression of cleaved PARP while decreasing the expression of IRAK1, p-IKBα, and pSTAT3(Tyr705) [1]. |
靶点活性 | IRAK1:72 nM, IRAK4:443 nM, VHL FP:1071 nM |
体外活性 | JNJ-1013 (Degrader-3; 1.5-10000 nM; 24小时) 显示出对IRAK1蛋白的剂量依赖性降解作用,其DC50值为3 nM [1]。在MG-132的作用下,JNJ-1013 (1 µM) 能剂量依赖性地减少IRAK1表达 [1]。此外,JNJ-1013 (0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 µM; 24小时) 能降低IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的水平,并促进cleavaged PARP表达的增加 [1]。 |
分子量 | 878.05 |
分子式 | C46H55N9O7S |
CAS No. | 2597343-08-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
JNJ-1013 2597343-08-1 Apoptosis Inhibitor inhibitor inhibit