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MM927

货号 T213130Cas号 3065567-21-4 一键复制产品信息
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MM927 是一种高效的NVL抑制剂,IC50值为 0.053 μM。它阻止核仁中60S核糖体亚基的生物合成,并诱导半核糖体多聚体形成,导致细胞在G1/S和G2/M期的细胞周期阻滞,同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在MOLM-13急性髓系白血病 (AML) 和HCT116结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中,MM927 展现出抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。

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货号 T213130Cas号 3065567-21-4

MM927 是一种高效的NVL抑制剂,IC50值为 0.053 μM。它阻止核仁中60S核糖体亚基的生物合成,并诱导半核糖体多聚体形成,导致细胞在G1/S和G2/M期的细胞周期阻滞,同时诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在MOLM-13急性髓系白血病 (AML) 和HCT116结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中,MM927 展现出抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。

MM927
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产品介绍


生物活性
产品描述
MM927 is a potent NVL inhibitor with an IC50 value of 0.053 μM. It disrupts the biosynthesis of the 60S ribosomal subunit within the nucleolus, induces halfmer polysome formation, causes cell cycle arrest at the G1/S and G2/M phases, and triggers apoptosis (apoptosis). Demonstrating antitumor activity in both MOLM-13 acute myeloid leukemia (AML) and HCT116 colorectal cancer (CRC) xenograft models, MM927 can be utilized for studying AML and CRC cancers.
体外活性

MM927 对 HCT116 细胞展现出抑制活性 (IC 50 = 53 nM),在 MOLM-13 细胞中为 IC 50 = 92 nM。在 0.5 μM 及 24 小时条件下,MM927 在 HCT116 NVL WT 细胞的多核糖体图谱中引发 half-mer 多核糖体形成,并减少游离的 60S/80S 峰值。使用 3 μM 处理 6 小时,MM927 导致新合成的 eL36-SNAP 移至非核糖体组分,并在 HCT116 细胞中从 60S/80S/多核糖体组分中减少。24 小时内,3 μM 的 MM927 使新生 eL36-SNAP (60S) 在 HCT116 NVL WT 细胞中细胞质信号减弱,并保留在核仁灶中。在 0.5 μM 范围内,作用 24-48 小时,MM927 能在 HCT116 mock 细胞中诱导 G1/S 和 G2/M 期的细胞周期阻滞。在 MOLM-13 细胞中,3 μM 的 MM927 处理 2-3 天后引发凋亡,切割型 caspase-3 增加,Annexin V 阳性细胞比例提升。此外,0.051 μM 的 MM927 在 72 小时内有效抑制表达外源人源 NVL 的 HCT116 NVL AID/AID 细胞活性,IC 50 为 0.051 μM,且对表达外源小鼠 NVL 的细胞也显示抑制活性,IC 50 为 0.207 μM。

体内活性

MM927(35 mg/kg,腹腔注射,每日两次,持续21天)能够抑制 HCT116 NVL WT 肿瘤异种移植瘤的生长,并减少 NSG 小鼠的肿瘤负荷,但对 HCT116 NVL R403WCRISPR 肿瘤异种移植瘤没有影响。在 NSG 小鼠中,MM927(35 mg/kg,腹腔注射,每日两次,连续14天)可有效降低白血病疾病负荷。此外,MM927(35 mg/kg,腹腔注射,每日两次,持续3天)能够增强 HCT116 NVL WT 肿瘤异种移植瘤中细胞核 p53 的染色,并减少 NSG 小鼠中 Ki-67 阳性细胞的染色。

化学信息
分子量487.51
分子式C26H18FN3O4S
CAS No.3065567-21-4
SmilesO=C1OC2=CC=C(C=C2N1C)C(=O)NC3=CC=C4C(SC5=CC(F)=CC=C5C(=O)N4CC#CC)=C3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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