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PIN1 inhibitor API-1 是特殊的 Pin1抑制剂,可直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。它保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体内外肝癌的发生。


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PIN1 inhibitor API-1 是特殊的 Pin1抑制剂,可直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。它保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体内外肝癌的发生。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 446 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,560 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,130 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 9,170 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,450 | 现货 |
| 产品描述 | PIN1 inhibitor API-1 is a specific Pin1 inhibitor (IC50: 72.3 nM). PIN1 inhibitor API-1 retains the active conformation of pXPO5 and restores the ability of pXPO5 to transport pre-miRNAs from the nucleus to cytoplasm, thus up-regulating the anticancer miRNA biogenesis to suppress both in vitro and in vivo hepatocellular carcinoma development. PIN1 inhibitor API-1 directly and specifically binds to the Pin1 peptidyl-prolyl isomerase domain and effectively inhibits Pin1 cis-trans isomerizing activity. |
| 靶点活性 | Pin1:72.3 nM |
| 体外活性 | PIN1抑制剂API-1显著抑制了SK-Hep-1、SNU-423和Hep3B细胞增殖,其半抑制浓度(IC50)范围为0.683-4.16 μM[1]。 |
| 体内活性 | PIN1 inhibitor API-1 通过在小鼠中上调成熟miRNA的生物合成来抑制肿瘤生长[1]。 |
| 分子量 | 366.3 |
| 分子式 | C15H13F3N6O2 |
| CAS No. | 680622-70-2 |
| Smiles | Nc1nc(OCc2ccc(CNC(=O)C(F)(F)F)cc2)c2[nH]cnc2n1 |
| 密度 | 1.525 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (682.5 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (13.65 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多