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PIN1 inhibitor API-1

货号 T16538Cas号 680622-70-2 一键复制产品信息 纯度: 98.48%
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PIN1 inhibitor API-1 是特殊的 Pin1抑制剂,可直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。它保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体内外肝癌的发生。

PIN1 inhibitor API-1

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纯度: 98.48%

货号 T16538Cas号 680622-70-2

PIN1 inhibitor API-1 是特殊的 Pin1抑制剂,可直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。它保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体内外肝癌的发生。

PIN1 inhibitor API-1
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 446
现货
5 mg
¥ 1,320
现货
10 mg
¥ 2,480
现货
25 mg
¥ 3,560
现货
50 mg
¥ 5,130
现货
100 mg
¥ 6,780
现货
200 mg
¥ 9,170
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,450
现货
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纯度: 98.48%
颜色: 白色
性状: solid

产品介绍


生物活性
产品描述
PIN1 inhibitor API-1 is a specific Pin1 inhibitor (IC50: 72.3 nM). PIN1 inhibitor API-1 retains the active conformation of pXPO5 and restores the ability of pXPO5 to transport pre-miRNAs from the nucleus to cytoplasm, thus up-regulating the anticancer miRNA biogenesis to suppress both in vitro and in vivo hepatocellular carcinoma development. PIN1 inhibitor API-1 directly and specifically binds to the Pin1 peptidyl-prolyl isomerase domain and effectively inhibits Pin1 cis-trans isomerizing activity.
靶点活性
Pin1:72.3 nM
体外活性

PIN1抑制剂API-1显著抑制了SK-Hep-1、SNU-423和Hep3B细胞增殖,其半抑制浓度(IC50)范围为0.683-4.16 μM[1]。

体内活性

PIN1 inhibitor API-1 通过在小鼠中上调成熟miRNA的生物合成来抑制肿瘤生长[1]。

化学信息
分子量366.3
分子式C15H13F3N6O2
CAS No.680622-70-2
SmilesNc1nc(OCc2ccc(CNC(=O)C(F)(F)F)cc2)c2[nH]cnc2n1
密度1.525 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (682.5 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (13.65 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7300 mL13.6500 mL27.3000 mL136.5001 mL
5 mM0.5460 mL2.7300 mL5.4600 mL27.3000 mL
10 mM0.2730 mL1.3650 mL2.7300 mL13.6500 mL
20 mM0.1365 mL0.6825 mL1.3650 mL6.8250 mL
50 mM0.0546 mL0.2730 mL0.5460 mL2.7300 mL
100 mM0.0273 mL0.1365 mL0.2730 mL1.3650 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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