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Gefitinib hydrochloride

产品编号 T1181L CAS 184475-55-6

Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 也诱导细胞自噬 (autophagy)，具有抗肿瘤活性。

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Gefitinib hydrochloride Chemical Structure

Gefitinib hydrochloride, CAS 184475-55-6

规格	价格/CNY	货期
50 mg	￥ 316	5日内发货
100 mg	￥ 455	5日内发货
500 mg	￥ 788	5日内发货
1 g	￥ 1,160	5日内发货

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产品描述	Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) is a potent and orally active EGFR tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI) (IC 50 = 33 nM) that selectively inhibits EGF-stimulated tumor cell growth (IC 50 = 54 nM) and that blocks EGF-stimulated EGFR autophosphorylation in tumor cells. Gefitinib hydrochloride also induces autophagy, which has antitumour activity [1] [2].
体外活性	Gefitinib (0.01-0.1 mM) causes increased phosphotyrosine load of the receptor, increased ERK signalling, and stimulation of proliferation and anchorage-independent growth, presumably by inducing EGFRvIII dimerisation in long-term exposure of EGFRvIII-expressing cells. On the other hand, gefitinib (1-2 mM) significantly decreases EGFRvIII phosphotyrosine load, EGFRvIII-mediated proliferation and anchorage-independent growth [1]. Gefitinib (ZD1839) inhibits the monolayer growth of these EGF-driven untransformed cells with IC 50 of 20 nM [2]. Gefitinib leads to an inhibition of CALU-3 and GLC82 cell proliferation, with an IC 50 of 2 μM [3].
体内活性	Gefitinib (150 mg/kg, p.o.) in conbination with Metformin significant reduces in tumor growth in nude mice bearing H1299 or CALU-3 GEF-R cells that are grown subcutaneously as tumor xenografts [3]. In irradiated rats, Gefitinib treatment augmentes lung inflammation, including inflammatory cell infiltration and pro-inflammatory cytokine expression, while Gefitinib treatment reduces fibrotic lung remodeling due to the inhibition of lung fibroblast proliferation [4].

分子量	483.36
分子式	C22H25Cl2FN4O3
CAS No.	184475-55-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +