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EGFR-IN-176

货号 T213312Cas号 2754394-10-8 一键复制产品信息
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EGFR-IN-176 是一种口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 突变体抑制剂，特别针对 C797S 介导的 EGFR 三重突变体。EGFR-IN-176 能有效抑制 AKT 信号通路在 Ba/F3 和 PC-9 细胞（分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变）中的激活，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-176 选择性地抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。此外，EGFR-IN-176 能有效降低 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

EGFR-IN-176

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货号 T213312Cas号 2754394-10-8

EGFR-IN-176 是一种口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 突变体抑制剂，特别针对 C797S 介导的 EGFR 三重突变体。EGFR-IN-176 能有效抑制 AKT 信号通路在 Ba/F3 和 PC-9 细胞（分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变）中的激活，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-176 选择性地抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。此外，EGFR-IN-176 能有效降低 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

EGFR-IN-176
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
EGFR-IN-176 is an orally active and ATP-competitive inhibitor specifically targeting mutated forms of EGFR, particularly the C797S-mediated EGFR triple mutant. It effectively inhibits the activation of the AKT signaling pathway and induces apoptosis in Ba/F3 and PC-9 cells, which express EGFR19del/T790M/C797S or EGFRL858R/T790M/C797S mutations, respectively. EGFR-IN-176 selectively blocks EGFR signaling in cell lines with the EGFR triple mutation, without affecting wild-type EGFR expressed in A431 cells. Additionally, EGFR-IN-176 effectively inhibits ALK enzyme activity with an IC50 of less than 0.5 nM and is useful in the study of non-small cell lung cancer.
体外活性

EGFR-IN-176 (Compound 31r，0.0045 nM-10,000 nM，48 小时) 在体外对含 EGFR 三重突变的细胞如 Ba/F3 EGFR 19del/T790M/C797S (IC 50 = 0.001 nM) 和 Ba/F3 EGFR L858R/T790M/C797S (IC 50 = 0.04 nM) 展现出极强的选择性生长抑制活性，且对野生型 EGFR 细胞 A431 (IC 50 > 10,000 nM) 的细胞毒性较小。EGFR-IN-176 (500 nM，7 天) 能在短期内抑制 PC-9 EGFR 19del/T790M/C797S 和 PC-9 EGFR L858R/T790M/C797S 的细胞增殖，并在长期内削弱癌细胞的自我更新与克隆能力。EGFR-IN-176 (250 nM，0-24 小时) 有效减少 PC-9 EGFR 19del/T790M/C797S 和 PC-9 EGFR L858R/T790M/C797S 的迁移。EGFR-IN-176 (500 nM，48 小时) 可以引发 PC-9 EGFR 19del/T790M/C797S 和 PC-9 EGFR L858R/T790M/C797S 细胞凋亡。

体内活性

EGFR-IN-176 (Compound 31r) 以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长，在剂量为 40-80 mg/kg 时，通过灌胃给药，每天一次，持续 21 天，甚至可观察到 PC-9 荷瘤小鼠的肿瘤消退。

化学信息
分子量699.88
分子式C35H45N11O3S
CAS No.2754394-10-8
SmilesO=S(=O)(N(C1=C2N=CC=NC2=CC=C1NC=3N=C(N=C4NC=CC43)NC=5C=C(C(=CC5OC)N6CCC(N7CCN(C)CC7)CC6)CC)C)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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