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ASTX660

货号 TQ0029Cas号 1799328-86-1 一键复制产品信息纯度: 99.85%
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Tolinapant (ASTX660)是一种口服生物可利用的cIAP1/2 和 XIAP 的拮抗剂,在体外诱导敏感 HNSCC 细胞系中免疫原性细胞死亡 (ICD) 标志物的表达。

ASTX660

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纯度: 99.85%

货号 TQ0029Cas号 1799328-86-1

Tolinapant (ASTX660)是一种口服生物可利用的cIAP1/2 和 XIAP 的拮抗剂,在体外诱导敏感 HNSCC 细胞系中免疫原性细胞死亡 (ICD) 标志物的表达。

ASTX660
规格价格库存数量
1 mg
¥ 629
现货
5 mg
¥ 1,490
现货
10 mg
¥ 2,320
现货
25 mg
¥ 4,000
现货
50 mg
¥ 5,680
现货
100 mg
¥ 7,950
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,770
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
Tolinapant (ASTX660) is an orally bioavailable cIAP1/2 and XIAP antagonist that induces expression of immunogenic cell death (ICD) markers in sensitive HNSCC cell lines in vitro.
体外活性

方法:用 IFN-γ(阳性对照,10 ng/mL)、TNFα (20 ng/mL)、Tolinapant (ASTX660)(500 nM,1 μM)和 ASTX660(250 nM、500 nM、1 μM)+ TNFα 处理 4 种人 HNSCC 细胞系 (3 HPV-、1 HPV+) 48 小时,然后通过流式细胞术分析细胞内 APM 成分。
结果:在所有 4 个细胞系中,HLA-A、B、C 表达在 ASTX660 + TNFα 处理下持续增加 ASTX660 + TNFα 可能增强肿瘤细胞杀伤。[1]
方法:ASTX660 (0.04,0.2,1μM,24小时)处理DLD1、HCT116和SW48。洗涤和细胞裂解后,使用对指定蛋白质具有特异性的抗体进行蛋白质印迹分析。
结果:ASTX660 浓度低至 40 nm 就足以快速降低 cIAP2(但不能降低 cIAP1)水平。[2]

体内活性

方法:Tolinapant (ASTX660) (16 mg/kg,口服),XRT (单剂量 8 Gy)或两者的组合治疗使用 MEER 同基因的肿瘤异种移植小鼠模型。收获肿瘤、脾脏和 DLN,并通过流式细胞术分析 CD8 淋巴细胞。消化肿瘤亚群并磁选 T 细胞,并与呈递 p15E 肽的灭活树突状细胞共培养。随后的 IFN-γ 的产生使用 ELISpot 测定进行定量。
结果:在单独接受 ASTX660 治疗的动物和接受放射± ASTX660治疗的动物亚群中,脾脏中的 CD8 + T 细胞数量显着增加 (图 3(b)).在单独接受 XRT 治疗的动物的引流淋巴结中,CD8 T 淋巴细胞的数量显著增加,在接受联合治疗的动物中,CD8 T 淋巴细胞的数量几乎显著增加。[1]

化学信息
分子量539.68
分子式C30H42FN5O3
CAS No.1799328-86-1
SmilesC[C@@H]1CN(CC(=O)N2CC(C)(C)c3nc(CO)c(Cc4ccc(F)cc4)cc23)[C@@H](CN2CCOC[C@H]2C)CN1
密度1.169 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (277.94 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2 mg/mL (3.71 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8529 mL9.2647 mL18.5295 mL92.6475 mL
5 mM0.3706 mL1.8529 mL3.7059 mL18.5295 mL
10 mM0.1853 mL0.9265 mL1.8529 mL9.2647 mL
20 mM0.0926 mL0.4632 mL0.9265 mL4.6324 mL
50 mM0.0371 mL0.1853 mL0.3706 mL1.8529 mL
100 mM0.0185 mL0.0926 mL0.1853 mL0.9265 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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