GANT58是Hh信号传导下游的抑制剂，同时也确实是Smo和Sufu下游Hh信号传导的抑制剂。它在体外实验中能够以GLI依赖的方式强有力地抑制肿瘤细胞的增殖，并成功地阻断富含Hh通路下游激活的人类前列腺癌细胞的生长[1]。GANT58已被证明能抑制GLI1（以及其他GLI种类）的转录激活，并且已显示出抑制GLI转激活[2]。GANT58主要在核水平上发挥作用，因为即便是带有突变的核输出信号的GLI1诱导的转录也仍被阻断。

裸鼠每隔一天经皮下注射接受cyclopamine、GANT61、GANT58，浓度为50 mg/kg（各组n=4-5），裸鼠未显示出任何毒性迹象。所有注射均在距离肿瘤2-3 cm处进行。在18天的治疗期间，观察到所有化合物抑制肿瘤细胞生长。cyclopamine或GANT58的治疗结果显示了对额外异种移植生长的抑制，并限制了肿瘤大小的增加[1]。