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TH1217

TH1217

产品编号 T38271   CAS 1862212-48-3
别名: TH 1217

TH1217 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。

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TH1217 Chemical Structure
TH1217, CAS 1862212-48-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 552 现货
5 mg ¥ 1,320 现货
10 mg ¥ 2,160 现货
25 mg ¥ 3,690 现货
50 mg ¥ 5,290 现货
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产品目录号及名称: TH1217 (T38271)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TH1217, a potent and selective inhibitor of dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase), demonstrates an IC50 value of 47 nM. It amplifies the cytotoxic impact of cytidine analogues on leukemia cells and exhibits potential against COVID-19 by modulating SARS-CoV-2 interactors.
靶点活性 TPase:47 nM (IC50)
体外活性 TH1217 抑制dCTPase,增强水溶性(>100 μM)并在体外提高血浆稳定性(t4h=86%)。TH1217展现出适宜的小鼠微粒体半衰期(109分钟)。此外,TH1217具有良好的细胞渗透性(8.66×10^-6/1.30×10^-3 cm/s)和CYP抑制作用[1]。
别名 TH 1217
分子量 491.09
分子式 C20H17BCl2N4O6
CAS No. 1862212-48-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 117 mg/mL (238.2 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0363 mL 10.1814 mL 20.3629 mL 50.9072 mL
5 mM 0.4073 mL 2.0363 mL 4.0726 mL 10.1814 mL
10 mM 0.2036 mL 1.0181 mL 2.0363 mL 5.0907 mL
20 mM 0.1018 mL 0.5091 mL 1.0181 mL 2.5454 mL
50 mM 0.0407 mL 0.2036 mL 0.4073 mL 1.0181 mL
100 mM 0.0204 mL 0.1018 mL 0.2036 mL 0.5091 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Llona-Minguez et al (2016) Discovery of the first potent and selective inhibitors of human dCTP pyrophosphatase 1. J.Med.Chem. 59 1140 2. Gordon DE, et, al. A SARS-CoV-2-Human Protein-Protein Interaction Map Reveals Drug Targets and Potential Drug-Repurposing. bioRxiv. 2020 Mar 22; 2020.03.22.002386.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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