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别名 利鲁唑, RP-54274, PK 26124
Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂,用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取,IC50值为 43 μM。

Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂,用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取,IC50值为 43 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 165 | In Stock | |
| 10 mg | ¥ 223 | In Stock | |
| 25 mg | ¥ 346 | In Stock | |
| 50 mg | ¥ 493 | In Stock | |
| 100 mg | ¥ 797 | In Stock | |
| 500 mg | ¥ 2,380 | In Stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 257 | In Stock |
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| 产品描述 | Riluzole (RP-54274) is a glutamate antagonist (RECEPTORS, GLUTAMATE) used as an anticonvulsant (ANTICONVULSANTS) and to prolong the survival of patients with AMYOTROPHIC LATERAL SCLEROSIS. |
| 靶点活性 | GABA:43 μM |
| 体外活性 | Tiluzole保护培养的神经元免受缺氧损伤,减少肌萎缩性侧索硬化患者CSF中毒性因子的损伤。Riluzole在非洲爪蟾卵母细胞中表达的离体兴奋性氨基酸受体的电生理学试验中抑制N-甲基-D-天冬氨酸(IC50 = 18 μM)和红藻氨酸(IC50 = 167 μM)诱发的电流。Riluzole能够稳定蛙坐骨神经和大鼠小脑颗粒细胞中激活的钠离子通道。Riluzole抑制谷氨基酸从培养的神经元和脑片释放。Riluzole通过非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体也会阻断一些谷氨酸的突触后作用。 |
| 体内活性 | Riluzole能够轻易穿过血脑屏障.用8 mg/kg i.p. Riluzole治疗短暂性脑缺血的啮齿动物,可以完全抑制局部缺血诱发的谷氨基酸大量释放. |
| 别名 | 利鲁唑, RP-54274, PK 26124 |
| 分子量 | 234.2 |
| 分子式 | C8H5F3N2OS |
| CAS No. | 1744-22-5 |
| Smiles | NC1=NC2=C(S1)C=C(OC(F)(F)F)C=C2 |
| 密度 | 1.572 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 240 mg/mL (1024.77 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 43 mg/mL (183.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (21.35 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
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