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GSK233705

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GSK233705
产品编号 T31207Cas号 850607-58-8
别名 GSK-233705B, GSK233705B, GSK-233705, GSK233705, GSK 233705B, GSK 233705, Darotropium bromide

GSK233705 (Darotropium bromide) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可用来与预防和治疗人类的慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。

GSK233705
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GSK233705
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产品编号 T31207 别名 GSK-233705B, GSK233705B, GSK-233705, GSK233705, GSK 233705B, GSK 233705, Darotropium bromideCas号 850607-58-8

GSK233705 (Darotropium bromide) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可用来与预防和治疗人类的慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 910
现货
5 mg
¥ 2,230
现货
10 mg
¥ 3,360
现货
25 mg
¥ 5,480
现货
50 mg
¥ 7,680
现货
100 mg
¥ 9,870
现货
500 mg
¥ 19,800
现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
实验操作小课堂
常见问题解答
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
溶解度写的“mg/mL”和“mM”是什么意思?
mg/mL 与 mM,是两种不同单位的表示方式,所指代的最大溶解度是一样的,可以通过官网网页下方的摩尔浓度计算器进行换算
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK233705 (Darotropium bromide) is a muscarinic receptor antagonist used in conjunction with the prevention and treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and asthma in humans.
体内活性
患者随机接受GSK233705 12.5 µg、25 µg、50 µg、100 µg或200 µg或安慰剂,每日一次,为期28天。主要终点是第29天时,与基线相比,潮气量强制呼气量(FEV(1))的变化。结果显示,意向治疗人群共576名患者(平均预测FEV(1)为51%;平均年龄62岁)。与安慰剂相比,GSK233705治疗在肺功能上产生了统计学上显著的改善。只有200 µg剂量的主要终点即第29天基线相比潮气量FEV(1)的变化,超过了预定的与安慰剂相比130-mL差异的目标阈值。对其他剂量未观察到明确的剂量-反应关系。序列FEV(1)(0-24 h)显示,在用药后约2小时达到峰值效果,并在23和24小时相比安慰剂倾向于下降到临床上不重要的水平。各剂量GSK233705均耐受良好。不良事件的发生率低,且在所有治疗组之间相似。在实验室参数、生命体征或心电图上没有出现临床上显著的影响。结论:所有剂量的GSK233705均显示出了支气管扩张活性,并且耐受性良好。虽然支气管扩张的起始快速,但在24小时内未能持续,因此不适合每日一次的给药。
别名GSK-233705B, GSK233705B, GSK-233705, GSK233705, GSK 233705B, GSK 233705, Darotropium bromide
化学信息
分子量425.4
分子式C24H29BrN2
CAS No.850607-58-8
SmilesC(C[C@@H]1C[C@]2([N+](C)(C)[C@@](C1)(CC2)[H])[H])(C#N)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.[Br-]
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (129.29 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3507 mL11.7536 mL23.5073 mL117.5364 mL
5 mM0.4701 mL2.3507 mL4.7015 mL23.5073 mL
10 mM0.2351 mL1.1754 mL2.3507 mL11.7536 mL
20 mM0.1175 mL0.5877 mL1.1754 mL5.8768 mL
50 mM0.0470 mL0.2351 mL0.4701 mL2.3507 mL
100 mM0.0235 mL0.1175 mL0.2351 mL1.1754 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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