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LH17 是 Kaempferol 的衍生物,作为一种强效且选择性的 PDE4 抑制剂,其对 PDE4D2 的 IC50 为 73 nM,PDE4B2 的 IC50 为 190 nM。LH17 对其他 PDE 同工酶 [PDE1B/2A/3A/5A/8A/9A/10A] 的 IC50 大于 10000 nM,但对 PDE7A1 的 IC50 为 300 nM,显示出 >136 倍的选择性。LH17 在与 PDE4 的 M 口袋间具有独特的相互作用,并且在体外和体内模型中展现出显著的抗纤维化疗效。LH17 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
LH17 是 Kaempferol 的衍生物,作为一种强效且选择性的 PDE4 抑制剂,其对 PDE4D2 的 IC50 为 73 nM,PDE4B2 的 IC50 为 190 nM。LH17 对其他 PDE 同工酶 [PDE1B/2A/3A/5A/8A/9A/10A] 的 IC50 大于 10000 nM,但对 PDE7A1 的 IC50 为 300 nM,显示出 >136 倍的选择性。LH17 在与 PDE4 的 M 口袋间具有独特的相互作用,并且在体外和体内模型中展现出显著的抗纤维化疗效。LH17 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | LH17 is a derivative of Kaempferol and serves as a potent and selective inhibitor of PDE4, with PDE4D2 IC50 at 73 nM and PDE4B2 IC50 at 190 nM. It demonstrates over 136-fold selectivity against other PDE isoenzymes (PDE1B/2A/3A/5A/8A/9A/10A) with IC50s greater than 10000 nM, except for PDE7A1 which has an IC50 of 300 nM. LH17 exhibits unique interactions with the M pocket of PDE4. In vitro and in vivo models show that LH17 has significant antifibrotic effects. This compound is applicable in the study of idiopathic pulmonary fibrosis (IPF). |
| 靶点活性 | PDE4D2:73 nM |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多