Esmolol（5 mg/kg,静脉注射）可使家兔的心率（HR）呈剂量依赖性下降,最大下降幅度为13％.300 mg/kg Esmolol作用于犬类,可以对心脏速率,心率收缩压乘积,左室收缩,心输出量,右心室相对不应期,抑制房室结传导有明显降低,并提高右心室不应期的效率和左心室的前负荷,还可明显降低异丙基肾上腺素诱导的心率增加和心室收缩.注射20 mg/kg Esmolol用于败血症大鼠,可提高大鼠心肌氧利用率和保持心肌功能.

Esmolol的主要活性部位是窦房结和房室结传导系统,Esmolol具有迅速起效和失活的功能。