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Camicinal

Synonyms: GSK-962040, GSK962040, GSK 962040
货号 T11508Cas号 923565-21-3 一键复制产品信息纯度: 99.29%
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Camicinal 是一类新型、高效且高选择性的胃动素受体激动剂,其 pEC50 值为 7.9。

Camicinal

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纯度: 99.29%

货号 T11508Cas号 923565-21-3

别名 GSK-962040, GSK962040, GSK 962040

Camicinal 是一类新型、高效且高选择性的胃动素受体激动剂,其 pEC50 值为 7.9。

Camicinal
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2 mg
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50 mg
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Camicinal is a novel, highly potent, and selective motilin receptor agonist with a pEC₅₀ of 7.9.
靶点活性
Motilin receptor:7.9 (pEC50)
体外活性

方法:采用放射性配体结合实验、细胞内钙动员检测、离体胃肠道平滑肌收缩实验,评价Camicinal对胃动素受体(MTLR)的选择性、信号激活及胃肠道收缩效应。
结果:
1.选择性 MTLR 激动活性:Camicinal为跨物种强效选择性胃动素受体激动剂,与人、兔、犬 MTLR 结合 Ki 分别为 0.4 nM、0.3 nM、0.5 nM;在浓度至 10 μM 时对 25 种其他 GPCR 无明显结合,选择性优异 。
2.诱导细胞内钙动员:在稳定表达人 MTLR 的 HEK293 细胞中,Camicinal 呈剂量依赖性诱导钙内流,EC₅₀ = 1.2 nM;在兔、犬 MTLR 转染细胞中 EC₅₀ 分别为 0.8 nM、1.0 nM,效价相近;钙响应由 Gq 蛋白介导,与 MTLR 经典通路一致 [1][3]。
3.刺激胃肠道平滑肌收缩:Camicinal(0.1–100 nM)可剂量依赖性收缩人离体结肠平滑肌,EC₅₀ = 3.5 nM;30 nM 时达最大收缩(约为胃动素作用的 95 ± 5%),且收缩效应可被 MTLR 拮抗剂 GM109 阻断 。
4.人肠道区域特异性:Camicinal 可强效收缩人胃窦、十二指肠、结肠平滑肌,EC₅₀ 分别为 2.1 nM、2.8 nM、3.5 nM;对回肠平滑肌作用微弱(EC₅₀ > 100 nM),呈现明显胃肠道区域选择性 [4]。

体内活性

方法:通过静脉给药新西兰白兔、口服给药比格犬,评价 Camicinal 对胃排空及胃肠转运的影响;采用人结肠离体器官浴实验,检测其对结肠收缩动力的作用。
结果:
1.加速兔胃排空:对新西兰白兔静脉注射 Camicinal(0.1、0.3、1 mg/kg),0.3 和 1 mg/kg 可显著加快胃排空;1 mg/kg 组餐后 2 小时胃排空率由对照组 35±6% 提升至 78±8%,且不影响进食量 [1]。
2.增强清醒犬胃肠转运:比格犬口服 Camicinal(0.3、1、3 mg/kg)可剂量依赖性缩短小肠转运时间,3 mg/kg 组由 180±20 min 缩短至 108±15 min;同时加速胃排空,3 mg/kg 组餐后 1 小时胃排空率为 45±5%,显著高于对照组 28±4%[2]。
3.体外刺激人结肠动力:Camicinal(1–30 nM)可剂量依赖性升高人离体结肠收缩频率与张力幅度,30 nM 时收缩频率由 3.2±0.5 次 / 分钟升至 6.8±0.7 次 / 分钟,张力由 1.2±0.2 g 升至 3.5±0.4 g,模拟内源性胃动素作用 [4]。

别名
GSK-962040, GSK962040, GSK 962040
化学信息
分子量424.55
分子式C25H33FN4O
CAS No.923565-21-3
SmilesC(CC1=CC=C(CN2C[C@H](C)NCC2)C=C1)(=O)N3CCC(NC4=CC(F)=CC=C4)CC3
密度1.175 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (117.77 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3554 mL11.7772 mL23.5544 mL117.7718 mL
5 mM0.4711 mL2.3554 mL4.7109 mL23.5544 mL
10 mM0.2355 mL1.1777 mL2.3554 mL11.7772 mL
20 mM0.1178 mL0.5889 mL1.1777 mL5.8886 mL
50 mM0.0471 mL0.2355 mL0.4711 mL2.3554 mL
100 mM0.0236 mL0.1178 mL0.2355 mL1.1777 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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