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别名 RG-7602
GDC-0425 (RG-7602) 是一种强效、高选择性的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。该产物通过抑制 Chk1 的活性,阻断 DNA 损伤诱导的细胞周期停滞,迫使受损细胞进入有丝分裂并最终导致细胞凋亡。研究显示,GDC-0425 的活性受 Ras-MEK 信号通路的调节,且在与吉西他滨 (Gemcitabine) 等 DNA 损伤药物联用时,能够显著增强其诱导肿瘤消退的能力。

GDC-0425 (RG-7602) 是一种强效、高选择性的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。该产物通过抑制 Chk1 的活性,阻断 DNA 损伤诱导的细胞周期停滞,迫使受损细胞进入有丝分裂并最终导致细胞凋亡。研究显示,GDC-0425 的活性受 Ras-MEK 信号通路的调节,且在与吉西他滨 (Gemcitabine) 等 DNA 损伤药物联用时,能够显著增强其诱导肿瘤消退的能力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 355 | 现货 |
| 产品描述 | GDC-0425 (RG-7602) is a potent and highly selective inhibitor of Checkpoint kinase 1 (Chk1). This product blocks DNA damage-induced cell cycle arrest by inhibiting Chk1 activity, forcing damaged cells into mitosis and ultimately leading to apoptosis. Research indicates that the activity of GDC-0425 is modulated by the Ras-MEK signaling pathway, and it significantly enhances tumor regression when combined with DNA-damaging agents like Gemcitabine. |
| 体外活性 | GDC-0425 剂量依赖性地抑制 Chk1 阳性乳腺癌细胞增殖 (0.001-10 mM, 72 h) 并诱导 Chk1 过度磷酸化 (3 µM, 24 h)。研究表明 GDC-0425 诱导的细胞死亡依赖于 Ras-MEK 信号通路,阻断该通路(如通过 MEK 抑制剂或 RNAi)可保护细胞免受活力降低的影响 [3]。 |
| 体内活性 | 在携带骨肉瘤 (143B) 或三阴性乳腺癌 (HCC1806, HCC70) 异种移植物的裸鼠中,口服 GDC-0425 (50-75 mg/kg) 可部分抑制肿瘤生长。若在吉西他滨 (120 mg/kg, i.p.) 治疗后 24、48 及 72 小时给予 GDC-0425,则在所有模型中均诱导显著的肿瘤消退 [3]。 |
| 别名 | RG-7602 |
| 分子量 | 321.38 |
| 分子式 | C18H19N5O |
| CAS No. | 1200129-48-1 |
| Smiles | N#CC1=NC=C2NC=3N=CC=CC3C2=C1OC4CCN(CC)CC4 |
| 存储 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 20 mg/mL (62.23 mM), when pH is adjusted to 3 with HCl. Sonication is recommmended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
H2O
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多