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GDC-0425

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货号 T9666Cas号 1200129-48-1

别名 RG-7602

GDC-0425 (RG-7602) 是一种强效、高选择性的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。该产物通过抑制 Chk1 的活性,阻断 DNA 损伤诱导的细胞周期停滞,迫使受损细胞进入有丝分裂并最终导致细胞凋亡。研究显示,GDC-0425 的活性受 Ras-MEK 信号通路的调节,且在与吉西他滨 (Gemcitabine) 等 DNA 损伤药物联用时,能够显著增强其诱导肿瘤消退的能力。

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货号 T9666 别名 RG-7602Cas号 1200129-48-1

GDC-0425 (RG-7602) 是一种强效、高选择性的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。该产物通过抑制 Chk1 的活性,阻断 DNA 损伤诱导的细胞周期停滞,迫使受损细胞进入有丝分裂并最终导致细胞凋亡。研究显示,GDC-0425 的活性受 Ras-MEK 信号通路的调节,且在与吉西他滨 (Gemcitabine) 等 DNA 损伤药物联用时,能够显著增强其诱导肿瘤消退的能力。

规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
GDC-0425 (RG-7602) is a potent and highly selective inhibitor of Checkpoint kinase 1 (Chk1). This product blocks DNA damage-induced cell cycle arrest by inhibiting Chk1 activity, forcing damaged cells into mitosis and ultimately leading to apoptosis. Research indicates that the activity of GDC-0425 is modulated by the Ras-MEK signaling pathway, and it significantly enhances tumor regression when combined with DNA-damaging agents like Gemcitabine.
体外活性

GDC-0425 剂量依赖性地抑制 Chk1 阳性乳腺癌细胞增殖 (0.001-10 mM, 72 h) 并诱导 Chk1 过度磷酸化 (3 µM, 24 h)。研究表明 GDC-0425 诱导的细胞死亡依赖于 Ras-MEK 信号通路,阻断该通路(如通过 MEK 抑制剂或 RNAi)可保护细胞免受活力降低的影响 [3]。

体内活性

在携带骨肉瘤 (143B) 或三阴性乳腺癌 (HCC1806, HCC70) 异种移植物的裸鼠中,口服 GDC-0425 (50-75 mg/kg) 可部分抑制肿瘤生长。若在吉西他滨 (120 mg/kg, i.p.) 治疗后 24、48 及 72 小时给予 GDC-0425,则在所有模型中均诱导显著的肿瘤消退 [3]。

别名RG-7602
化学信息
分子量321.38
分子式C18H19N5O
CAS No.1200129-48-1
SmilesN#CC1=NC=C2NC=3N=CC=CC3C2=C1OC4CCN(CC)CC4
储存&溶解度
存储
溶解度信息
H2O: 20 mg/mL (62.23 mM), when pH is adjusted to 3 with HCl. Sonication is recommmended.
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1116 mL15.5579 mL31.1158 mL155.5791 mL
5 mM0.6223 mL3.1116 mL6.2232 mL31.1158 mL
10 mM0.3112 mL1.5558 mL3.1116 mL15.5579 mL
20 mM0.1556 mL0.7779 mL1.5558 mL7.7790 mL
50 mM0.0622 mL0.3112 mL0.6223 mL3.1116 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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