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Zaprinast

Name: Zaprinast
Brand: TargetMol
SKU: T2129
Price: 159 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 99.77%

货号 T2129Cas号 37762-06-4

别名 扎普司特

Zaprinast 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，是一种 GPR35激动剂，对大鼠 GPR35 有很强的激活作用，对人 GPR35 有一定的激活作用。它通过抗增殖和促凋亡作用，减少血管的重构。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

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货号 T2129 别名 扎普司特Cas号 37762-06-4

规格	价格	库存
1 mg	¥ 159	现货
5 mg	¥ 343	现货
10 mg	¥ 578	现货
25 mg	¥ 975	现货
50 mg	¥ 1,730	现货
100 mg	¥ 2,820	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 413	现货

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产品介绍

Zaprinast AI Summary

Zaprinast is a potent phosphodiesterase inhibitor, particularly effective against PDE5 with IC50 values ranging from 200.0 nM to 3162.28 nM, depending on the assay conditions and biological source. It also inhibits other isoenzymes including PDE1, PDE2, PDE3, and PDE4 at varying potencies, showing notable selectivity and potency for PDE5. Additionally, Zaprinast has demonstrated antiplasmodial activity against Plasmodium falciparum in various strains with IC50 values in the range of 10000.0 nM to 35000.0 nM. The compound also acts as an agonist and antagonist at the GPR35 receptor in human cells, with EC50 values of 160.0 nM to 4200.0 nM. Moreover, Zaprinast has shown inhibition of the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease and antiviral activity against SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in VERO-6 cells at concentrations higher than 20000.0 nM. It displays inhibitory effects on multiple biological targets including leukocyte and placental alkaline phosphatase, PDE4 in human neutrophils, and contributes to the modulation of cyclic nucleotide signaling pathways. Zaprinast has diverse bioactivities making it a candidate for multiple therapeutic applications including erectile dysfunction, antimalarial treatment, and potential antiviral therapies..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Zaprinast is a cGMP-selective phosphodiesterase (PDE) inhibitor and a GPR35 agonist. It has a strong activating effect on rat GPR35 and a certain activating effect on human GPR35. It reduces vascular remodeling through anti-proliferative and pro-apoptotic effects.
别名	扎普司特

化学信息

分子量	271.27
分子式	C₁₃H₁₃N₅O₂
CAS No.	37762-06-4
Smiles	CCCOc1ccccc1-c1nc2[nH]nnc2c(=O)[nH]1
密度	1.48 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 30 mg/mL (110.59 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (7.37 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.6864 mL	18.4318 mL	36.8636 mL	184.3182 mL
5 mM	0.7373 mL	3.6864 mL	7.3727 mL	36.8636 mL
10 mM	0.3686 mL	1.8432 mL	3.6864 mL	18.4318 mL
20 mM	0.1843 mL	0.9216 mL	1.8432 mL	9.2159 mL
50 mM	0.0737 mL	0.3686 mL	0.7373 mL	3.6864 mL
100 mM	0.0369 mL	0.1843 mL	0.3686 mL	1.8432 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。