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M4 mAChR Modulator-2

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货号 T212236Cas号 3062458-27-6

M4mAChRModulator-2 是一种口服活性、选择性且可透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 EC50 值为 513 nM。该化合物对靶点表现出高选择性，对非靶标受体 (如 D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，并具有与 M4mAChR 的特异性结合，Ki 值为 377 nM，抑制率 62.8%。此外，M4mAChRModulator-2 能够逆转Dizocilpine (MK-801) 诱导的小鼠过度运动，可用于精神分裂症的研究。

M4 mAChR Modulator-2

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货号 T212236Cas号 3062458-27-6

M4mAChRModulator-2 是一种口服活性、选择性且可透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 EC50 值为 513 nM。该化合物对靶点表现出高选择性，对非靶标受体 (如 D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，并具有与 M4mAChR 的特异性结合，Ki 值为 377 nM，抑制率 62.8%。此外，M4mAChRModulator-2 能够逆转Dizocilpine (MK-801) 诱导的小鼠过度运动，可用于精神分裂症的研究。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
M4mAChRModulator-2 is an orally active and selective positive allosteric modulator (PAM) of the M4 muscarinic acetylcholine receptor (M4mAChR) capable of crossing the blood-brain barrier, with an EC50 of 513 nM. It demonstrates high target selectivity, showing minimal affinity and low inhibition rates for non-target receptors (D1R/D2R/D3R, 5-HT subtypes, κ/δ/μ opioid receptors, H1, M1/M2), while specifically binding to M4mAChR with a Ki of 377 nM and an inhibition rate of 62.8%. Additionally, M4mAChRModulator-2 can reverse the hyperlocomotion induced by Dizocilpine (MK-801) in mice and is applicable for schizophrenia research.
靶点活性
M4 mAChR:513 nM (EC50)
体外活性

M4 mAChR Modulator-2 (Compound A9) 在 Cisbio IP-One Gq 实验中，以 EC 50 = 513 nM 增强乙酰胆碱诱导的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M4 mAChR) 激活，表现出显著的 M4 正向别构调节剂 (PAM) 活性。

体内活性

化合物 M4 mAChR Modulator-2 (Compound A9) 以单次剂量口服（10-120 mg/kg），在注射 0.3 mg/kg Dizocilpine (MK-801) 前30分钟给药，可逆转雄性 ICR 小鼠中由 MK-801 诱导的过度运动。

化学信息
分子量441.50
分子式C26H24FN5O
CAS No.3062458-27-6
SmilesN#CC=1C=CC(=CC1F)C2=NC=CC(=C2)N3CC(CC(=O)N4CC5=NC(=CC(=C5C4)C)C)C3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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