Pilabactam (Compound 21，0.006-3 000 nM，10 分钟) 能有效抑制多种丝氨酸 β-内酰胺酶（AmpC、CTX-M-15、TEM-1、OXA-48、OXA-23 和 KPC-2），其 IC50 值在 1 nM 至 175 nM 之间。它在 HepG2 细胞中的 in vitro 细胞毒性较低 (IC50 : > 100 μM)，也未表现出明显的心脏毒性（抑制 hERG 钾离子通道）和遗传毒性（Ames 试验）。

在小鼠大腿感染模型中，Pilabactam（静脉注射，25-100 mg/kg，感染后1、3、5和7小时）可有效减少细菌负担。其药代动力学参数在雄性瑞士白化小鼠中显示，Pilabactam（静脉注射，1 mg/kg）的半衰期（T 1/2）为0.64小时，面积曲线下（AUC）值为412 ng•h/mL，清除率（Cl）为40 mL/min/kg。