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Muscarinic M4 modulator-1

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货号 T210673Cas号 3082186-91-9

Muscarinic M4 modulator-1 是一种正向变构调节剂,通过激活 Muscarinic M4 receptor,在 CHO-K1 和 HEK293 细胞中的变构效力EC50分别为 14 nM 和 3 nM。Muscarinic M4 modulator-1 显示出抗精神病样活性,并在精神和/或神经系统疾病的研究中展现了潜力。

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Muscarinic M4 modulator-1 是一种正向变构调节剂,通过激活 Muscarinic M4 receptor,在 CHO-K1 和 HEK293 细胞中的变构效力EC50分别为 14 nM 和 3 nM。Muscarinic M4 modulator-1 显示出抗精神病样活性,并在精神和/或神经系统疾病的研究中展现了潜力。

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产品介绍


生物活性
产品描述
Muscarinic M4 modulator-1 is a positive allosteric modulator of the Muscarinic M4 receptor. It activates the muscarinic M4 receptor with allosteric efficacy (EC50) values of 14 nM in CHO-K1 cells and 3 nM in HEK293 cells. Muscarinic M4 modulator-1 exhibits antipsychotic-like activity and shows potential for research in psychiatric and/or neurological disorders.
体外活性

Muscarinic M4 modulator-1 (Example 4) (0.2-4 小时) 在 CHO-K1 细胞和 HEK293 细胞中针对毒蕈碱 M4 受体的变构效力分别为 EC 50 14 nM 和 3 nM。

体内活性

Muscarinic M4 modulator-1 (Example 4) 在大鼠模型中,单次腹腔注射剂量为 10-30 mg/kg 时,受体占据率分别达到 33.9% 和 66.7%。

化学信息
分子量412.44
分子式C21H22F2N6O
CAS No.3082186-91-9
SmilesO=C(N1CC=2C(=CC3=NC(=NN3C2C1)C)C)CC4CN(C=5C=CN=C(C5)C(F)F)C4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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