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IGF-1R

The insulin-like growth factor 1 (IGF-1) receptor is a protein found on the surface of human cells. It is a transmembrane receptor that is activated by a hormone called insulin-like growth factor 1 (IGF-1) and by a related hormone called IGF-2. It belongs to the large class of tyrosine kinase receptors. This receptor mediates the effects of IGF-1, which is a polypeptide protein hormone similar in molecular structure to insulin. IGF-1 plays an important role in growth and continues to have anabolic effects in adults – meaning that it can induce hypertrophy of skeletal muscle and other target tissues. Mice lacking the IGF-1 receptor die late in development, and show a dramatic reduction in body mass, testifying to the strong growth-promoting effect of this receptor.

  • Linsitinib
    T6017867160-71-2
    Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂,IC50分别为 35 和 75 nM。
    • ¥ 378
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Insulin (human)
    T822111061-68-0
    Insulin (human) 是一种多肽激素,可以促进糖原的合成,调节血液中的葡萄糖水平。Insulin (human) 具有降血糖活性,临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。
    • ¥ 271
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Insulin(cattle)
    TP112511070-73-8
    Insulin(cattle) 是一种多肽激素,可以促进糖原的合成,调节血液中的葡萄糖水平。Insulin 具有降血糖活性,临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。
    • ¥ 498
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  • GIP (human) acetate
    TP2018L
    GIP (human) acetate 是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的刺激剂和胃酸分泌的弱抑制剂。 GIP (human) acetate 在脂质代谢和肥胖的发展中起着至关重要的作用。
    • ¥ 1650
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • GSK1904529A
    T60031089283-49-7In house
    GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂,IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 296
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • NBI-31772
    T8906374620-70-9
    NBI-31772 (NBI 31772) 是胰岛素样生长因子-1 结合蛋白 (IGFBP, Ki = 47 nM) 的有效抑制剂。 NBI-31772 可用于 IGF 反应性疾病的研究。
    • ¥ 525
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  • Kaempferitrin
    T3386482-38-2
    Kaempferitrin (Lespenephryl) 是天然黄酮苷类化合物,具有缓解疼痛、抗糖尿病、消炎、抗肿瘤和化疗作用,可激活胰岛素信号传导。
    • ¥ 413
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  • PD173074
    T2642219580-11-7
    PD173074 是一种 FGFR1抑制剂,IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性,IC50值为 100-200 nM。
    • ¥ 196
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Rhoifolin
    T275517306-46-6
    Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。
    • ¥ 156
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  • Ceritinib dihydrochloride
    T1791L1380575-43-8
    Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。
    • ¥ 196
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  • I-OMe-Tyrphostin AG 538
    T115931094048-77-7In house
    I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂(IC50:1 µM)。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。
    • ¥ 532
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  • Tyrphostin AG 538
    T67707133550-18-2In house
    Tyrphostin AG 538 是一种查尔酮化合物,是一种IGF-1受体激酶抑制剂(IC₅0 :为400 nM),具有有效性、细胞渗透性、可逆性和竞争性。
    • ¥ 689
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  • Ganitumab
    T76810905703-97-1
    Ganitumab (AMG 479) 是一种高效的1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 在低浓度下识别与 IGF1R 结合,KD 值为0.22 nM,Ganitumab 对小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用有抑制作用。Ganitumab 可用于研究癌症。
    • ¥ 2320
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  • Ceritinib
    T17911032900-25-6
    Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM),具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8 7 23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 397
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Brigatinib
    T36211197953-54-0
    Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。
    • ¥ 219
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • AZD-3463
    T19671356962-20-3
    AZD-3463 (ALK IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。
    • ¥ 196
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  • Picropodophyllin
    T6943477-47-4
    Picropodophyllin (Picropodophyllin (PPP)) 是一种选择性的胰岛素样生长因子-1受体抑制剂,IC50为1 nM。
    • ¥ 225
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Protonstatin-1
    T71812521972-99-6
    Protonstatin-1可用作降糖剂和治疗阿尔茨海默病的化合物,可抑制IGFIR 激酶的活性,可用于研究癌症。
    • ¥ 1300
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  • KW-2450 free base
    T68405904899-25-8In house
    KW-2450 free base 是一种 IGF-1R/IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29/GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。
    • ¥ 4570
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  • Indirubin Derivative E804
    T11654854171-35-0In house
    Indirubin Derivative E804 是高效的类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
    • ¥ 497
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  • Urolithin C
    TN7108165393-06-6
    Urolithin C 属于多酚类,是鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有胰岛素分泌的葡萄糖依赖性激活活性。Urolithin C 是 L 型 Ca2+通道开放剂,可增强 Ca2+的流入。它通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡,并刺激活性氧的形成。
    • ¥ 223
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • AG1024
    T269365678-07-1
    AG1024 (Tyrphostin) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体抑制剂,IC50为 7 μM。它抑制胰岛素受体的磷酸化,IC50值为 57 μM。它诱导细胞凋亡并具有抗癌活性。
    • ¥ 218
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  • HNMPA
    T21761132541-52-7In house
    HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。
    • ¥ 495
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  • Xentuzumab
    T767951417158-65-6
    Xentuzumab (BI836845) 是人源化IGF 配体的重组单克隆抗体,抑制 IGF1 和 IGF2 促生长信号传导,抑制 AKT 的激活,可用于研究实体肿瘤。
    • ¥ 2890
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  • NVP-AEW541
    T6080475489-16-8
    NVP-AEW541 (AEW541) 是一种IGF-1R 抑制剂,IC50为 0.15 μM。它也抑制InsR,IC50为 0.14 μM。
    • ¥ 495
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • GIP (3-42), human
    T375891802086-25-4
    GIP (3-42), human (Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)) 是一种多肽,可充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂,在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用,可用于研究2型糖尿病。
    • ¥ 1730
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  • BMS-754807
    T23491001350-96-4
    BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM,Ki<2 nM),也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM,Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM),RON (IC50:44 nM),TrkA (IC50:7 nM),TrkB (IC50:4 nM),AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。
    • ¥ 395
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  • NVP-TAE 226
    T1918761437-28-9
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂,IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体,IC50分为 3.5 nM、40 nM。
    • ¥ 443
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • BMS-536924
    T6419468740-43-4
    BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂,IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。
    • ¥ 263
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  • GSK1838705A
    T30791116235-97-2
    GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂,也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。
    • ¥ 281
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  • NT157
    T46051384426-12-3
    NT157 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI,主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。
    • ¥ 455
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • NVP-ADW742
    T6079475488-23-4
    NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性,选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体,IC50为 2.8 μM,在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖 促凋亡。
    • ¥ 393
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  • GIP (1-30) amide, porcine acetate
    T37588L
    GIP (1-30) amide, porcine acetate 是完全葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体的激动剂。它可弱抑制胃酸分泌,强烈刺激胰岛素。
    • ¥ 774
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  • XL228
    T17267898280-07-4
    XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。
    • ¥ 467
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • PD168393
    T6932194423-15-9
    PD168393 是一种细胞渗透性的选择性 EGFR 酪氨酸激酶和 ErbB2的抑制剂。它不可逆转地失活 EGF 受体,IC50值为 0.7 nM,但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
    • ¥ 448
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • URMC-099
    T60571229582-33-5
    URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
    • ¥ 349
    现货
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  • AZ7550 hydrochloride
    T13564L2309762-40-9
    AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。
    • ¥ 1220
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  • Ginsenoside Rg5
    T6S1487186763-78-0
    Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压,具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。
    • ¥ 935
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • MSDC 0160
    T2607146062-49-9
    MSDC 0160 (CAY10415) 是一种线粒体丙酮酸载体(MPC) 的调节剂,也是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂。它是一种噻唑烷二酮 (TZD),具有抗糖尿病和神经保护活性作用。它具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
    • ¥ 297
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PQ401
    T2085196868-63-0
    PQ401 (IGF-1R Inhibitor II) 是一种IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,它抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长。它诱导 caspase 介导的细胞凋亡,有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究潜力。
    • ¥ 198
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • ALK-IN-1
    T30591197958-12-5
    ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。
    • ¥ 187
    现货
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  • Xenin 8 acetate
    TP2209L
    Xenin 8 acetate 是神经降压素 异视素家族中 Xenin 的生物活性片段。 Xenin 8 acetate 增强精氨酸诱导的胰岛素释放(40%)并增强胰高血糖素对精氨酸(60%)和卡巴胆碱(50%)的反应。
    • ¥ 1980
    现货
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  • AZ7550
    T135641421373-99-0
    AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。
    • ¥ 1300
    期货
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  • Lenaldekar
    T24398418800-15-4
    Lenaldekar (LDK) 抑制 T 细胞扩增和自身免疫性脑脊髓炎。 Lenaldekar 导致 PI3 激酶 AKT mTOR 通路成员的去磷酸化并延迟有丝分裂晚期的敏感细胞。
    • ¥ 780
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • WAY-270250
    T77624852367-46-5
    WAY-270250 是一种 IGF-1R/SRC 抑制剂。
    • ¥ 228
    现货
    规格
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  • PQ401 hydrochloride (196868-63-0(free base))
    T4324
    PQ401 hydrochloride (196868-63-0(free base)) 抑制 IGF-1R 结构域的自磷酸化,IC5​​0 <1 μM。
    • ¥ 129
    现货
    规格
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Chromeceptin
    T60055331859-86-0
    Chromeceptin 是 IGF 信号通路的抑制剂,可减少肿瘤球的数量,并抑制 AKT mTOR 通路。
    • ¥ 178
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • ALK inhibitor 1
    T10285761436-81-1
    ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。
    • ¥ 397
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale