IGF-1R

Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1受体激动剂，是一种人胰高血糖素样肽-1 的长效类似物。它有用于 2 型糖尿病研究的潜力。

Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂，IC50分别为 35 和 75 nM。

Semaglutide Acetate 是 GLP-1R 激动剂 (EC50=6.2 pM) ，具有长效性、选择性、竞争型、口服有效性。Semaglutide acetate 可用于 2 型糖尿病的研究。

Insulin (human) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin (human) 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。

GIP (3-42), human (Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)) 是一种多肽，可充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂，在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用，可用于研究2型糖尿病。

Insulin(cattle) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。

Ganitumab (AMG 479) 是一种高效的1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 在低浓度下识别与 IGF1R 结合，KD 值为0.22 nM，Ganitumab 对小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用有抑制作用。Ganitumab 可用于研究癌症。

AVJ16作为胰岛素生长因子2 mRNA 结合蛋白家族的成员，可与某些基因的mRNA 结合来调节蛋白质翻译。

GIP (human) acetate 是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的刺激剂和胃酸分泌的弱抑制剂。 GIP (human) acetate 在脂质代谢和肥胖的发展中起着至关重要的作用。

BN201（OCS-05）是一种具有神经保护和髓鞘修复作用的药物，主要通过激活血清糖皮质激素激酶-2（SGK2）来发挥作用，进而激活FOXO3通路，促进神经元存活和髓鞘修复。主要用于治疗多发性硬化症（MS）和实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）等炎性神经疾病。BN201能够调节胰岛素生长因子1（IGF1）通路中的多个激酶并穿过血脑屏障。

NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性，选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体，IC50为 2.8 μM，在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡。

Urolithin C 属于多酚类，是鞣花酸的肠道微生物代谢产物，具有胰岛素分泌的葡萄糖依赖性激活活性。Urolithin C 是 L 型 Ca2+通道开放剂，可增强 Ca2+的流入。它通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡，并刺激活性氧的形成。

Picropodophyllin (Picropodophyllin (PPP)) 是一种选择性的胰岛素样生长因子-1受体抑制剂，IC50为1 nM。

BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，可阻断IGF-1与其受体的结合，IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压，具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。

KW-2450 free base 是一种 IGF-1R/IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29/GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。

HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。

Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。

Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

Protonstatin-1可用作降糖剂和治疗阿尔茨海默病的化合物，可抑制IGFIR 激酶的活性，可用于研究癌症。

I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂（IC50：1 µM）。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。