IGF-1R

Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂，IC50分别为 35 和 75 nM。

Insulin (human) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin (human) 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。

Insulin(cattle) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。

GIP (human) acetate 是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的刺激剂和胃酸分泌的弱抑制剂。 GIP (human) acetate 在脂质代谢和肥胖的发展中起着至关重要的作用。

GIP (3-42), human (Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)) 是一种多肽，可充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂，在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用，可用于研究2型糖尿病。

NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性，选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体，IC50为 2.8 μM，在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖 促凋亡。

Tyrphostin AG 538 是一种查尔酮化合物，是一种IGF-1受体激酶抑制剂（IC₅0 ：为400 nM），具有有效性、细胞渗透性、可逆性和竞争性。

PD173074 是一种 FGFR1抑制剂，IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性，IC50值为 100-200 nM。

NBI-31772 (NBI 31772) 是胰岛素样生长因子-1 结合蛋白 (IGFBP, Ki = 47 nM) 的有效抑制剂。 NBI-31772 可用于 IGF 反应性疾病的研究。

HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。

Kaempferitrin (Lespenephryl) 是天然黄酮苷类化合物，具有缓解疼痛、抗糖尿病、消炎、抗肿瘤和化疗作用，可激活胰岛素信号传导。

Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂（IC50：1 µM）。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。

Ganitumab (AMG 479) 是一种高效的1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 在低浓度下识别与 IGF1R 结合，KD 值为0.22 nM，Ganitumab 对小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用有抑制作用。Ganitumab 可用于研究癌症。

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。

AZD-3463 (ALK IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。

Indirubin Derivative E804 是高效的类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌，胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。

Protonstatin-1可用作降糖剂和治疗阿尔茨海默病的化合物，可抑制IGFIR 激酶的活性，可用于研究癌症。

KW-2450 free base 是一种 IGF-1R IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29 GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。

Xentuzumab (BI836845) 是人源化IGF 配体的重组单克隆抗体，抑制 IGF1 和 IGF2 促生长信号传导，抑制 AKT 的激活，可用于研究实体肿瘤。