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ISR activator 2 是一种选择性激活ISR的化合物。通过与胞质模式识别受体RIG-I的结合,它优先激活ISR,之后RIG-I进一步激活血红素调节抑制剂 (HRI) ISR 激酶,这一过程与干扰素反应无关。ISR activator 2 可用于研究胰腺癌。
ISR activator 2 是一种选择性激活ISR的化合物。通过与胞质模式识别受体RIG-I的结合,它优先激活ISR,之后RIG-I进一步激活血红素调节抑制剂 (HRI) ISR 激酶,这一过程与干扰素反应无关。ISR activator 2 可用于研究胰腺癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | ISR activator 2 is a selective ISR activator that targets the integrated stress response. It preferentially activates the ISR by binding to the cytosolic pattern recognition receptor RIG-I, which subsequently activates the heme-regulated inhibitor (HRI) ISR kinase, independent of the interferon response. ISR activator 2 is utilized in pancreatic cancer research. |
| 体外活性 | ISR activator 2 (Compound A8) 在 10 μM 浓度下处理 8 小时,可以诱导 HEK293T 细胞中未折叠蛋白反应(UPR)和 mTORC1 信号通路基因集的丰富。进一步分析显示,这种丰富是由于 ISR 靶基因(例如 ASNS、DDIT4、CHAC1 和 CHOP)表达增加所致。该激活剂在 16 小时内以浓度依赖方式激活稳定表达 ATF4-FLuc 报告基因的 HEK293T 细胞中的 ATF4-FLuc 报告基因(EC 50 = 10.53 μM),而这一激活可被 ISRIB (200 nM) 阻断。在 10 μM 浓度下处理 16 小时时,该化合物同样激活了稳定表达 ATF4-mAPPLE 报告基因的 HEK293T 细胞中的 ATF4-mAPPLE 报告基因,但 HRI 的敲低完全阻断了这种激活,而 PERK、GCN2 或 PKR 敲低则无影响。此外,ISR activator 2 在 0.625-5 μM 范围内以浓度依赖方式抑制 RIG-I 与 dsRNA 探针的结合 (K D = 0.764 μM)。RIG-I 的敲低能够阻断由 10 μM 浓度下处理 4 小时的化合物诱导的 CHAC1 和 CHOP 表达增加。在 20 小时处理下,ISR activator 2 浓度依赖性地促进 MEFWT 细胞中脂滴的清除,并且在 ISR 缺陷细胞 (MEFA/A) 中仍然有效。通过其代谢物 CC81,该化合物在 HEK293T 和 SW1990 细胞中表现出独立的 ISR 激活与脂滴清除活性。 |
| 分子量 | 451.56 |
| 分子式 | C23H21N3O3S2 |
| CAS No. | 332874-88-1 |
| Smiles | N#CC1=C(N=C(C=C1C)C)SCC(=O)NC=2SC=C(C=3C=CC=CC3)C2C(=O)OCC |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多