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Benzarone

Synonyms: 苯扎隆, Venagil, Vasoc, Benzaronum, Benzarona
货号 T20545Cas号 1477-19-6 一键复制产品信息纯度: 99.77%
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Benzarone (Benzarona) 是人尿酸转运蛋白 1的有效抑制剂,IC50为 2.8 μM。它具有降低血清尿酸水平的作用。

Benzarone

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纯度: 99.77%

货号 T20545Cas号 1477-19-6

别名 苯扎隆, Venagil, Vasoc, Benzaronum, Benzarona

Benzarone (Benzarona) 是人尿酸转运蛋白 1的有效抑制剂,IC50为 2.8 μM。它具有降低血清尿酸水平的作用。

Benzarone
规格价格库存数量
500 mg
¥ 169
现货
1 g
¥ 207
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 108
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Benzarone (Benzarona) is a potent inhibitor of human uric acid transporter 1 (URAT1, IC50 = 2.8 μM in oocyte). Benzarone lowers the level of uric acid serum.
靶点活性
URAT1:2.8 μM(oocyte)
体外活性

关于benzarone对培养的动脉平滑肌细胞和动脉组织代谢作用的研究结果如下:当小牛动脉组织在0.03--0.1 mmol/l benzarone(8--26 micrograms/ml medium)存在下孵育时,[14C]-葡萄糖向[14C]-乳酸和14CO2的代谢转化及14C放射性标记到总脂质的整合与对照值相比无显著变化。在培养的人类动脉平滑肌细胞中,0.03 mmol/l benzarone刺激[14C]-乙酸和[3H]-棕榈酸到细胞脂质的整合,而同源低密度脂蛋白(LDL)通过受体介导的细胞摄取及其释放不受影响。当浓度超过0.2 mmol/l时,benzarone增强了动脉组织的葡萄糖利用,同时压抑了脂质的标记,尤其是甘油三酯分部的标记。在相同条件下,培养的动脉平滑肌细胞的蛋白质生物合成及[14C]-乙酸和[3H]-棕榈酸到总脂质的整合均有所减少。

体内活性

BD X品系和SHR/NIH Montreal Ingelheim品系(遗传性高血压)的大鼠,分别接受含3.9%胆固醇或3.7%胆固醇加0.6%benzarone的饮食,自由采食5或9个月。获得以下化学和超微结构结果:1. 相比仅含胆固醇的饮食,胆固醇-benzarone饮食使体重减少10%,血清HDL相对增加,同时血清LDL和VLDL相应减少。两组间总血清胆固醇和血清甘油三酯无差异。2. 仅摄入胆固醇的动物的主动脉中胆固醇总含量略有增加,但统计学上不显著。3. 在胆固醇摄入动物与正常饮食对照组间,未发现结缔组织成分(胶原、弹性蛋白、尿酸盐含量)的组成差异。4. 胆固醇摄入的高血压动物的几个血管壁区域的电子显微镜图像显示了纤维化、中层肌细胞坏死及基质小泡增多。冠状动脉和尾动脉发现严重损伤。5. 相比对照大鼠的肝脏脂质,高血压大鼠的胆固醇摄入使肝脏中的胆固醇含量增加10倍,甘油三酯含量增加3倍。Benzarone的应用于胆固醇摄入的大鼠,可显著降低肝脏中的胆固醇和甘油三酯。

别名
苯扎隆, Venagil, Vasoc, Benzaronum, Benzarona
化学信息
分子量266.29
分子式C17H14O3
CAS No.1477-19-6
SmilesCCc1oc2ccccc2c1C(=O)c1ccc(O)cc1
密度1.1601 g/cm3 (Estimated)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (206.54 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (7.51 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7553 mL18.7765 mL37.5530 mL187.7652 mL
5 mM0.7511 mL3.7553 mL7.5106 mL37.5530 mL
10 mM0.3755 mL1.8777 mL3.7553 mL18.7765 mL
20 mM0.1878 mL0.9388 mL1.8777 mL9.3883 mL
50 mM0.0751 mL0.3755 mL0.7511 mL3.7553 mL
100 mM0.0376 mL0.1878 mL0.3755 mL1.8777 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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