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ZLMT-72

货号 T213992 一键复制产品信息
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ZLMT-72 是一种口服给药的高效双重CDK2和CDK9抑制剂，IC50分别为 0.741 nM 和 1.03 nM。在激酶谱分析和胆碱酯酶抑制活性方面具有良好的选择性。ZLMT-72 对结直肠癌 (CRC) 细胞系 HCT116 显示出强大的抗增殖作用 (GI50 < 0.1 nM)。通过抑制视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 的磷酸化，ZLMT-72 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并下调抗凋亡蛋白 (Mcl-1和XIAP) 的表达。ZLMT-72 可应用于结直肠癌 (CRC) 的研究。

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货号 T213992

ZLMT-72 是一种口服给药的高效双重CDK2和CDK9抑制剂，IC50分别为 0.741 nM 和 1.03 nM。在激酶谱分析和胆碱酯酶抑制活性方面具有良好的选择性。ZLMT-72 对结直肠癌 (CRC) 细胞系 HCT116 显示出强大的抗增殖作用 (GI50 < 0.1 nM)。通过抑制视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 的磷酸化，ZLMT-72 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并下调抗凋亡蛋白 (Mcl-1和XIAP) 的表达。ZLMT-72 可应用于结直肠癌 (CRC) 的研究。

ZLMT-72
规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
ZLMT-72 is an orally active dual inhibitor of CDK2 and CDK9, with IC50 values of 0.741 nM and 1.03 nM, respectively. It shows excellent selectivity in kinase profiling and cholinesterase inhibition activity assays. ZLMT-72 exhibits significant antiproliferative effects on colorectal cancer (CRC) cell line HCT116 (GI50 < 0.1 nM). This compound induces apoptosis by inhibiting the phosphorylation of retinoblastoma protein and RNA polymerase II, leading to the downregulation of anti-apoptotic proteins (Mcl-1 and XIAP). ZLMT-72 is suitable for colorectal cancer (CRC) research.
靶点活性
CDK2-CycA2:0.741
体外活性

ZLMT-72 (1-10 nM) 在 HCT116 细胞中展现出多种生物活性，包括在72小时内有强效抗增殖作用，48小时内诱导显著细胞凋亡以及抑制细胞迁移。同时，ZLMT-72（1-10 nM；48 小时）抑制了CDK2/9并减少了抗凋亡蛋白的表达。此外，ZLMT-72 在1-10 nM浓度下治疗10天可以完全抑制HCT116细胞的克隆形成。

体内活性

在 HCT116 异种移植模型中，ZLMT-72 (1.1-10 mg/kg，口服，每日两次，连续 14 天) 展现了卓越的抗肿瘤效果，并且在皮下和原位肿瘤模型中表现出良好的安全性。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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