Adenosine Receptor

A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。

Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

CPI-444 (V81444) 是一种选择性的，可口服的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，可诱导抗肿瘤反应。

ABT-702 dihydrochloride 是腺苷激酶抑制剂，IC50为1.7 nM。

Inosine (NSC-20262) 是由腺苷分解代谢产生的一种内源性嘌呤核苷，是腺苷受体A1R 和A2AR 的激动剂，具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。

MRE3008F20 是一种具有种属选择性和高效性的腺苷 A3 受体（AA3R）拮抗剂，抑制 Cl-IB-MECA 诱导的 cAMP 的产生，可用于研究青光眼和哮喘。

Norisoboldine ((+)-Laurelliptine) 是一种可口服的芳基烃受体激动剂，是乌药中主要的异喹啉类生物碱，可用于类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的研究。

5'-Amino-5'-deoxyadenosine (NH2dAdo) 是一种针对惰性淋巴系统恶性肿瘤的腺苷激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗癌作用。5'-Amino-5'-deoxyadenosine 的抗癌机制通过抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等来实现。

A2AR-agonist-1 (N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine)是一种有效的 A2AR 和 ENT1激动剂, Ki 值 分别为 4.39 μM 和 3.47 μM。

AZD4635 (HTL1071) 是一种选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。它结合人A2AR 的Ki 为 1.7 nM，对A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。

Regadenoson (CVT-3146) 是一种腺苷衍生物和选择性 A2A 腺苷受体激动剂，具有冠状动脉舒张活性，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的Ki 分别为 290 和 1120 nM。它是血管扩张剂，可增加啮齿动物血脑屏障的通透性。

CGS 21680 Hydrochloride (CGS 21680 HCl) 是一种选择性腺苷 A2A 受体激动剂，Ki 值为 27 nM。

PSB-603 是 Adenosine A2B receptor (Ki = 0.553 nM) 的选择性拮抗剂，具有抗炎作用。

Evodenoson (ATL313) 是一种有效的选择性腺苷 A2a 受体(A2aR)激动剂，可用于治疗眼部疾病、肿瘤和免疫系统疾病，可用于研究开角型青光眼和血液肿瘤。

5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是腺苷受体的激动剂，可增加荧光素和低分子量葡聚糖的脑外渗，与血脑屏障调节无关。

Pentostatin (CI-825) 是一种高亲和力的，不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂，Ki 为 2.5 pM。

YT 146 是一种选择性腺苷受体 A2 激动剂，具有心脏保护和血管舒张作用，可抑制大鼠股动脉内皮损伤后的新内膜增厚。

MRS1220 是一种高效、选择性的人 A3 腺苷受体 (hA3AR) 拮抗剂，Ki 为 0.59 nM，可用于中枢神经系统疾病的研究。MRS1220 在体内还减少了胶质母细胞瘤的肿瘤大小和血管形成。

Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。

Tonapofylline 是一种具有口服活性的选择性 A1 腺苷受体拮抗剂（Ki：7.4 nM，对人 A1）。 Tonapofylline 可用于有关心力衰竭的研究。

BAY 60-6583 是一种强效、高亲和力的腺苷 A2B 受体激动剂（EC50 = 3 nM），对A2B 受体的亲和力超过对 A1、A2A 和 A3 受体的亲和力。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。BAY 60-6583 与小鼠、兔子和狗 A2BAR 的结合 Ki 值分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。

Adenosine antagonist-1 可作为一种腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂。

CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

Istradefylline (KW-6002) 是选择性的可口服的腺苷 A2A 受体拮抗剂，可用于研究药物滥用、睡眠障碍、肝损伤、帕金森病和不安腿综合征等的治疗和基础科学的试验。