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(S)-Ro 32-0432

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(S)-Ro 32-0432
产品编号 T84742Cas号 1781828-85-0
别名 Ro 32-0432 hydrochloride

(S)-Ro 32-0432是一种高效、选择性的ATP竞争性PKC抑制剂,具备口服活性,对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCε的IC50值分别为9.3 nM、28 nM、30 nM、36.5 nM和108.3 nM。此外,(S)-Ro 32-0432也能选择性地抑制GRK5。它能够防止T细胞活化,适用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。

(S)-Ro 32-0432

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(S)-Ro 32-0432
产品编号 T84742 别名 Ro 32-0432 hydrochlorideCas号 1781828-85-0

(S)-Ro 32-0432是一种高效、选择性的ATP竞争性PKC抑制剂,具备口服活性,对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCε的IC50值分别为9.3 nM、28 nM、30 nM、36.5 nM和108.3 nM。此外,(S)-Ro 32-0432也能选择性地抑制GRK5。它能够防止T细胞活化,适用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。

规格价格库存数量
10 mg
待询
8-10周
50 mg
待询
8-10周
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
产品溶解需要超声吗?如果没有超声仪怎么办?
超声可以加快粉末的溶解速度,如果您的化合物溶解不了,建议您尝试超声。如果您没有超声仪,建议您选择较低母液浓度,或者较少粉末量,尝试溶解。
Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗?
不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20,Tween-80 的耐受性更好,Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具,且没有明显的副作用。 参考文献:Castro CA, Hogan JB, Benson KA, Shehata CW, Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO, ethanol, Tween-20, Tween-80, and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
产品是否需要避光?
一般来说,如果有需要避光储存的分子,我们会选择棕色玻璃瓶发货的。
购买多次产品,发现颜色不同,怎么办?
首先请您确认批次,如果是同一个批次产品,请联系技术同事核查产品颜色。如果是不同批次,请您放心,颜色不同可能是生产工艺不同而造成的,生产过程中的操作、温度、时间等因素可能会影响产品的颜色。如果您对该批次有疑虑,可在官网下载相应的质检报告,我们是对产品质量负责的。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
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产品介绍

生物活性
产品描述
(S)-Ro 32-0432 is a potent, selective inhibitor of protein kinase C (PKC) and G protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5), demonstrating ATP-competitive and oral activity. It presents IC50 values of 9.3 nM for PKCα, 28 nM for PKCβI, 30 nM for PKCβII, 36.5 nM for PKCγ, and 108.3 nM for PKCε, showcasing its effectiveness against multiple PKC isoforms. Additionally, (S)-Ro 32-0432 inhibits T-cell activation, indicating its potential application in the research of chronic inflammatory and autoimmune diseases [1] [2].
靶点活性
PKCα:9.3 nM, PKCε:108.3 nM, PKCβI:28 nM, PKCβII:30 nM, PKCγ:36.5 nM
体外活性
(S)-Ro 32-0432 effectively suppresses interleukin-2 (IL-2) secretion, IL-2 receptor expression, and proliferation in human peripheral T-cells when activated with phorbol ester alongside phytohemagglutin or anti-CD3. However, it does not affect IL-2 induced proliferation in cells that have already been stimulated to express IL-2 receptors. Furthermore, this compound hinders the proliferation of the influenza peptide antigen HA 307-319-specific human T-cell clone (HA27) when these cells encounter antigen-presenting cells. Specifically, (S)-Ro 32-0432 demonstrates an inhibitory concentration (IC 50) of 0.15 μM [1], indicating its potency in blocking HA27 proliferation.
体内活性
Administration of (S)-Ro 32-0432 (10-50 mg/kg; oral; once; female AHH/R rats) effectively inhibits phorbol ester-induced edema, showcasing the compound's systemic efficacy in suppressing PKC-mediated responses. Additionally, this treatment hampers more physiological T-cell driven reactions, including host vs. graft responses and secondary paw swelling in adjuvant-induced arthritis [1].
别名Ro 32-0432 hydrochloride
化学信息
分子量489.01
分子式C28H29ClN4O2
CAS No.1781828-85-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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