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NSC 850745 是一种选择性强效的c-Met/STAT3抑制剂,IC50分别为210 nM 和670 nM。它能够抑制细胞增殖、诱导G2/M期阻滞并促使细胞凋亡 (apoptosis)。此外,NSC 850745 下调AKT-1、VEGF和Bcl-2的表达,同时下调p53、Bax和caspase的表达。该化合物可用于白血病和结肠癌等癌症研究。
NSC 850745 是一种选择性强效的c-Met/STAT3抑制剂,IC50分别为210 nM 和670 nM。它能够抑制细胞增殖、诱导G2/M期阻滞并促使细胞凋亡 (apoptosis)。此外,NSC 850745 下调AKT-1、VEGF和Bcl-2的表达,同时下调p53、Bax和caspase的表达。该化合物可用于白血病和结肠癌等癌症研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | NSC 850745 is a selective and potent inhibitor of c-Met/STAT3, with IC50 values of 210 nM and 670 nM, respectively. It inhibits cell proliferation, induces G2/M phase arrest, and triggers apoptosis (cell death). NSC 850745 downregulates the expression of AKT-1, VEGF, and Bcl-2, while modulating p53, Bax, and caspase levels. This compound is utilized in cancer research, including studies on leukemia and colon cancer. |
| 体外活性 | NSC 850745 (Compound 22b) 对白血病细胞亚组的平均 GI 50、TGI 和 LC 50 值分别为 6.97、17.15 和 43.56 μM。在 EKVX (非小细胞肺癌) 和 CAKI-1 (肾癌细胞) 中显示出最强效力,GI 50 值为 1.1 和 1.17 μM。NSC 850745 (10 μM) 对 c-Met 和 STAT3 的磷酸化抑制率分别达到 96.9% 和 95.7%。NSC 850745 对 HCT-116 结肠癌细胞的 IC 50 为 2.41 μM,对正常 WI-38 成纤维细胞的 IC 50 为 56.25 μM,选择性指数为 23.3。NSC 850745 (2.41 μM, 24 h) 诱导 HCT-116 细胞在 G2/M 期阻滞,并引发晚期凋亡和坏死。NSC 850745 (2.41 μM, 24-48 h) 在 HCT-116 细胞中下调 AKT-1、VEGF、Bcl-2 基因的表达,并上调 p53、PUMA、Bax、Cyto-C、caspase-3、caspase-8 和 caspase-9 的表达。NSC 850745 (2.41 μM, 24 h) 可降低 HCT-116 细胞中的 ATP 酶活性。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多