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NSC 850745

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NSC 850745 是一种选择性强效的c-Met/STAT3抑制剂,IC50分别为210 nM 和670 nM。它能够抑制细胞增殖、诱导G2/M期阻滞并促使细胞凋亡 (apoptosis)。此外,NSC 850745 下调AKT-1、VEGF和Bcl-2的表达,同时下调p53、Bax和caspase的表达。该化合物可用于白血病和结肠癌等癌症研究。

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货号 T213097

NSC 850745 是一种选择性强效的c-Met/STAT3抑制剂,IC50分别为210 nM 和670 nM。它能够抑制细胞增殖、诱导G2/M期阻滞并促使细胞凋亡 (apoptosis)。此外,NSC 850745 下调AKT-1、VEGF和Bcl-2的表达,同时下调p53、Bax和caspase的表达。该化合物可用于白血病和结肠癌等癌症研究。

NSC 850745
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产品介绍


生物活性
产品描述
NSC 850745 is a selective and potent inhibitor of c-Met/STAT3, with IC50 values of 210 nM and 670 nM, respectively. It inhibits cell proliferation, induces G2/M phase arrest, and triggers apoptosis (cell death). NSC 850745 downregulates the expression of AKT-1, VEGF, and Bcl-2, while modulating p53, Bax, and caspase levels. This compound is utilized in cancer research, including studies on leukemia and colon cancer.
体外活性

NSC 850745 (Compound 22b) 对白血病细胞亚组的平均 GI 50、TGI 和 LC 50 值分别为 6.97、17.15 和 43.56 μM。在 EKVX (非小细胞肺癌) 和 CAKI-1 (肾癌细胞) 中显示出最强效力,GI 50 值为 1.1 和 1.17 μM。NSC 850745 (10 μM) 对 c-Met 和 STAT3 的磷酸化抑制率分别达到 96.9% 和 95.7%。NSC 850745 对 HCT-116 结肠癌细胞的 IC 50 为 2.41 μM,对正常 WI-38 成纤维细胞的 IC 50 为 56.25 μM,选择性指数为 23.3。NSC 850745 (2.41 μM, 24 h) 诱导 HCT-116 细胞在 G2/M 期阻滞,并引发晚期凋亡和坏死。NSC 850745 (2.41 μM, 24-48 h) 在 HCT-116 细胞中下调 AKT-1、VEGF、Bcl-2 基因的表达,并上调 p53、PUMA、Bax、Cyto-C、caspase-3、caspase-8 和 caspase-9 的表达。NSC 850745 (2.41 μM, 24 h) 可降低 HCT-116 细胞中的 ATP 酶活性。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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