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NS3623 是 hERG1 (KV11.1)钾通道激活剂,激活IKr 和Ito 电流,具有抗心律失常作用。NS3623也是 hERG1 通道抑制剂。


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NS3623 是 hERG1 (KV11.1)钾通道激活剂,激活IKr 和Ito 电流,具有抗心律失常作用。NS3623也是 hERG1 通道抑制剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 125 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 321 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 512 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,000 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 1,620 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 2,330 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 3,280 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 343 | In stock |
NS3623 相关产品
| 产品描述 | NS3623 is an activator of human ether-a-go-go-related gene potassium channels. NS3623 has a dual mode of action, being an inhibitor of hERG1 channels. NS3623 activates the IKr and Ito currents and has an antiarrhythmic effect. |
| 体外活性 | NS3623(5 μM)的应用显著增加了尾电流的大小,确认了先前的研究成果,即该化合物增加了隔离的犬心肌细胞中的IKr。NS3623使正常Mid细胞中的IKr尾电流(在+50 mV激活脉冲下)增加60%,在培养48小时的细胞中增加68%。评估了NS3623对培养细胞中记录的IKr的影响。与新鲜分离的细胞相比,48小时后IKr的大小显著减少。新鲜分离的心肌细胞中的IKr尾电流峰值为0.47 ± 0.08 pA/pF,而2天培养的心肌细胞为0.28 ± 0.06 pA/pF。NS3623的应用增加了培养Mid细胞中的IKr。IKr尾电流的电流-电压(I-V)关系的分析显示,NS3623在1天和2天培养的Mid细胞中均增加了电流密度[3]。 |
| 体内活性 | NS3623(30 mg/kg;静脉注射;持续3分钟)能在麻醉状态下的豚鼠身上缩短校正QT间隔,缩短幅度为25 +/- 4%。NS3623(50 mg/kg)能立即减少QTcF间隔,并且显著缩短持续约30分钟。同一剂量在清醒的豚鼠身上缩短QT间隔30 +/- 6% [1]。 |
| 分子量 | 427.18 |
| 分子式 | C15H10BrF3N6O |
| CAS No. | 343630-41-1 |
| Smiles | FC(F)(F)c1cccc(NC(=O)Nc2ccc(Br)cc2-c2nnn[nH]2)c1 |
| 密度 | 1.759 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 9.17 mg/mL (21.47 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.34 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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