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TH1760 (MKB) 是有效的 NUDIX-type 15 (NUDT15) 抑制剂 (IC50= 25 nM)。TH1760 可以通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累增加细胞对 6-硫代鸟嘌呤的敏感程度。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。


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TH1760 (MKB) 是有效的 NUDIX-type 15 (NUDT15) 抑制剂 (IC50= 25 nM)。TH1760 可以通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累增加细胞对 6-硫代鸟嘌呤的敏感程度。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 167 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 350 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 600 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,410 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,790 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 4,150 | In stock |
| 产品描述 | TH1760 (MKB) is an inhibitor of NUDIX-type 15 (NUDT15, IC50= 25 nM). TH1760 can sensitize cells to 6-thioguanine by increasing the accumulation of 6-thio- (d) GTP in nucleic acids. TH1760 can enhance the anti-leukemia effect of thiopurine. |
| 靶点活性 | NUDT15:25 nM |
| 体外活性 | TH1760(0-100 µ M)以剂量依赖的方式保持了NUDT15的热变性。TH1760(0, 5, 10, 20, 和 50 µ M)同样以剂量依赖性增加了硫嘌呤(6-TG)的积累。TH1760(10 µ M)提高了HCT116和HCT116 3-6细胞对6-TG的敏感性。与BJ-hTERT细胞相比,TH1760对BJ-RAS细胞有更高的敏感性。TH1760(10 µ M; 16 h)促进了HL-60细胞中6-TG的积累和并入。TH1760增加了γH2AX、caspase3、Cleared和cPARP的表达[1]。TH1760(0.05, 0.17, 0.55, 和 1.8 µ M; 4天)以剂量依赖的方式增强了6-TG的抗白血病效果[2]。 |
| 别名 | MKB |
| 分子量 | 426.45 |
| 分子式 | C20H18N4O5S |
| CAS No. | 2567914-01-4 |
| Smiles | S(=O)(=O)(C=1C=C2C(=CC1)NC(=O)O2)N3CCN(C(=O)C=4C=C5C(=CC4)NC=C5)CC3 |
| 密度 | 1.534 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 1.8 mg/mL (4.22 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
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评论内容