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TH1760

产品编号 T67864 CAS 2567914-01-4

别名: MKB

TH1760 (MKB) 是有效的 NUDIX-type 15 (NUDT15) 抑制剂 (IC50= 25 nM)。TH1760 可以通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累增加细胞对 6-硫代鸟嘌呤的敏感程度。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。

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TH1760, CAS 2567914-01-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 167	现货
5 mg	￥ 350	现货
10 mg	￥ 600	现货
25 mg	￥ 1,410	现货
50 mg	￥ 2,790	现货
100 mg	￥ 4,150	现货

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纯度: 97.03%

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产品描述	TH1760 (MKB) is an inhibitor of NUDIX-type 15 (NUDT15, IC50= 25 nM). TH1760 can sensitize cells to 6-thioguanine by increasing the accumulation of 6-thio- (d) GTP in nucleic acids. TH1760 can enhance the anti-leukemia effect of thiopurine.
靶点活性	NUDT15:25 nM
体外活性	TH1760 (0-100 µ M) maintained the thermal denaturation of NUDT15 in a dose-dependent manner. TH1760 (0, 5, 10, 20, and 50 µ M) increased the accumulation of thiopurine (6-TG) in a dose-dependent manner. TH1760 (10 µ M) increased the sensitivity of HCT116 and HCT116 3-6 cells to 6-TG. TH1760 has a higher sensitivity to BJ-RAS cells compared to BJ-hTERT cells. TH1760 (10 µ M; 16 h) promotes the accumulation and incorporation of 6-TG in HL-60 cells. TH1760 increased the expression of γ The expression of H2AX, caspase3, Cleared, and cPARP [1]. TH1760 (0.05, 0.17, 0.55, and 1.8 µ M; 4 d) enhanced the anti-leukemia effect of 6-TG in a dose-dependent manner [2].

别名	MKB
分子量	426.45
分子式	C20H18N4O5S
CAS No.	2567914-01-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 1.8 mg/mL (4.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3449 mL	11.7247 mL	23.4494 mL	58.6235 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhang SM, et al. Development of a chemical probe against NUDT15. Nat Chem Biol. 2020 Oct;16(10):1120-1128. 2. Rehling D, et al. Crystal structures of NUDT15 variants enabled by a potent inhibitor reveal the structural basis for thiopurine sensitivity. J Biol Chem. 2021 Jan-Jun;296:100568.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TH1760 2567914-01-4 Metabolism NUDIX hydrolase TH-1760 TH 1760 MKB Inhibitor inhibitor inhibit

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