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CE3F4 是选择性的Epac1拮抗剂,能够作用于 Epac1 (IC50:10.7 μM)和 Epac2(B) (IC50:66 μM)。

CE3F4 是选择性的Epac1拮抗剂,能够作用于 Epac1 (IC50:10.7 μM)和 Epac2(B) (IC50:66 μM)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 218 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 296 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 483 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 828 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,220 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 543 | 现货 |
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| 产品描述 | CE3F4 is a selective antagonist of exchange protein directly activated by cAMP (Epac1; IC50s of 10.7 μM and 66 μM for Epac1 and Epac2(B), respectively). |
| 靶点活性 | EPAC1:10.7 μM, EPAC2B:66 μM |
| 体外活性 | CE3F4是一种选择性的Epac1拮抗剂,对Epac1和Epac2(B)的IC50分别是10.7 μM和66 μM。相比(S)-立体异构体(S)-CE3F4(IC50为56 μM),CE3F4对Epac1的活性更强,但不及(R)-CE3F4(IC50为5.8 μM)。在活的培养HEK293细胞中,CE3F4 (20 μM)能抑制Epac诱导的Rap1激活[2],且显著抑制INS-1细胞中葡萄糖刺激的ERK活化后期[3]。CE3F4 (40 μM)专一性抑制Epac1的鸟苷酸交换活性,而不干扰Rap1活性或Epac1与Rap1的相互作用。在Epac1的GEF活性方面,CE3F4 (50 μM)的抑制效果超过Epac2(AB)或Epac2(B)[1]。CE3F4减少了由007诱导的Epac1交换活性,其IC50为23 ± 3 μM。CE3F4对PKA活性无影响。 |
| 分子量 | 351.01 |
| 分子式 | C11H10Br2FNO |
| CAS No. | 143703-25-7 |
| Smiles | CC1CCc2c(Br)c(F)c(Br)cc2N1C=O |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (142.45 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.7 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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