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FLT3-IN-34 是一种有效的 FLT3 抑制剂,IC50值为1.4 nM。该化合物通过阻断FLT3及其下游信号分子AKT和ERK1/2的磷酸化,在FLT3-ITD阳性MV4-11细胞中诱导浓度依赖性的G0/G1期阻滞,并轻微引发细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-34 在FLT3-ITD阳性的MV4-11细胞 (IC50= 14.95 nM) 和MOLM-13细胞 (IC50= 18.5 nM) 中表现出显著的抗增殖活性,适用于FLT3阳性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
FLT3-IN-34 是一种有效的 FLT3 抑制剂,IC50值为1.4 nM。该化合物通过阻断FLT3及其下游信号分子AKT和ERK1/2的磷酸化,在FLT3-ITD阳性MV4-11细胞中诱导浓度依赖性的G0/G1期阻滞,并轻微引发细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-34 在FLT3-ITD阳性的MV4-11细胞 (IC50= 14.95 nM) 和MOLM-13细胞 (IC50= 18.5 nM) 中表现出显著的抗增殖活性,适用于FLT3阳性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | FLT3-IN-34 is an FLT3 inhibitor with an IC50 value of 1.4 nM. It inhibits the phosphorylation of FLT3 and downstream signaling molecules AKT and ERK1/2. In FLT3-ITD positive MV4-11 cells, FLT3-IN-34 induces concentration-dependent G0/G1 phase arrest and mild apoptosis (apoptosis). It exhibits potent antiproliferative activity against FLT3-ITD positive MV4-11 cells (IC50 = 14.95 nM) and MOLM-13 cells (IC50 = 18.5 nM). FLT3-IN-34 is useful for research on FLT3-positive acute myeloid leukemia (AML). |
| 体外活性 | FLT3-IN-34 (Compound ZY12) 对 FLT3-ITD 激酶展现出卓越的抑制效能,IC 50 值为 1.4 nM。此化合物对 FLT3-ITD 阳性的 MV4-11 细胞 (IC 50 = 14.95 nM) 和 MOLM-13 细胞 (IC 50 = 18.5 nM) 具有显著的抗增殖活性。FLT3-IN-34 在 5-20 nM 浓度范围内作用 24 小时,以浓度依赖方式诱导 MV4–11 细胞的 G0/G1 期阻滞,并引发细胞凋亡。此外,FLT3-IN-34 (5-20 nM) 明显抑制 MV4-11 和 MOLM-13 细胞中 FLT3、AKT 和 ERK1/2 的磷酸化,从而阻断 FLT3 信号通路。 |
| 体内活性 | FLT3-IN-34 (Compound ZY12) (30 mg/kg,口服,每日一次,10 天)在 4-6 周龄的 BALB/c-nu 小鼠中,携带 MV4-11 皮下异种移植瘤的情况下,肿瘤生长未被显著抑制。 |
| 分子量 | 417.47 |
| 分子式 | C23H23N5O3 |
| CAS No. | 3020729-11-4 |
| Smiles | O=C(NC1=NOC(=C1)C(C)(C)C)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=CN=C4C=C(C=CN43)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多