Syk

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂，IC50值为 5 到 46 nM 之间，具有抗癌活性。

Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

Entospletinib (GS-9973)是一种 Syk 抑制剂（IC50=7.7 nM），具有选择性、口服活性。Entospletinib在多种血液系统恶性肿瘤和免疫相关疾病的治疗中具有潜在价值。

Asebogenin 是从丹参中分离出来的化合物，具有抗真菌活性，对GPVI 诱导的血小板反应有抑制作用，抑制促炎刺激诱导的 NET 形成。

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

Syk-IN-3 是一种 Syk 抑制剂，具有潜在的抗炎和抗癌活性，可用于研究免疫失调。

Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达，可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯，可诱导细胞自噬和凋亡，具有抗癌和抗炎特性。

R406 (R-406 besylate) 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 Syk/FLT3抑制剂，Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性，IC50为 41 nM。它还抑制 Lyn 和 Lck，IC50值分别为 63 nM 和 37 nM。它可减轻免疫复合物介导的炎症。

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

R406 free base (R406(free base)) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂，Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性，IC50为 41 nM，可减轻免疫复合物介导的炎症。它还抑制 Lyn 和 Lck，IC50分别为 63 nM 和 37 nM。

BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。

Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶，磷酸化后，它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合，并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物，以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk (IC50 = 41 nM)。它对 PKCε、PKCβII、ZAP-70、Btk 和 Itk 的效力要低得多（IC50s 分别为5.1、11、11.2、15.5 和 22.6 μM）。

Alisol B 23-acetate (Alisol B Acetate) 是三萜类化合物，能够激活法尼醇受体，诱导受损的肝脏再生。

Cerdulatinib (PRT2070) 是一种选择性 Tyk2抑制剂，IC50为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1、2、3 和SYK 的IC50分别为12、6、8 和 32。

Cevidoplenib dimesylate 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有抗炎和免疫调节特性。

PRT-060318 (P142-76) 是一种新颖的、选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，其IC50=4 nM。

Lanraplenib (GS-9876) 是高效的、选择性的、口服具有活力的 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ，能够用于炎症性疾病的研究。它通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。

Syk Inhibitor II hydrochloride 信号传导的影响在狼疮中可能很突出。

Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆，具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。

Linocinnamarin (3-[4-(beta-D-Glucopyranosyloxy)phenyl]acrylic acid methyl ester) 是从 Fragaria ananassa Duch 中分离出来的。 它对抗原刺激脱粒的抑制主要是由于 Syk/磷脂酶 Cgamma (PLCgamma) 途径的失活。

SRX3207 是 Syk 和 PI3K 的抑制剂，可缓解肿瘤免疫抑制。

MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物，是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集，并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。