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PRMT5-IN-53

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PRMT5-IN-53 是一种口服活性肠道限制性PRMT5抑制剂，对hPRMT5和mPRMT5的pIC50值达≥9.7。它与PRMT5:MEP50复合物的结合KD值为11.3 pM。PRMT5-IN-53 在小鼠中有效抑制肠道PRMT5，显著减少息肉数量和面积，同时避免全身血液学毒性（如贫血、中性粒细胞减少）。PRMT5-IN-53 适用于结直肠癌研究，尤其是家族性腺瘤性息肉病（FAP）的研究。

PRMT5-IN-53

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货号 T213001

PRMT5-IN-53 是一种口服活性肠道限制性PRMT5抑制剂，对hPRMT5和mPRMT5的pIC50值达≥9.7。它与PRMT5:MEP50复合物的结合KD值为11.3 pM。PRMT5-IN-53 在小鼠中有效抑制肠道PRMT5，显著减少息肉数量和面积，同时避免全身血液学毒性（如贫血、中性粒细胞减少）。PRMT5-IN-53 适用于结直肠癌研究，尤其是家族性腺瘤性息肉病（FAP）的研究。

PRMT5-IN-53
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产品介绍

生物活性
产品描述
PRMT5-IN-53 is an orally active, gut-restricted PRMT5 inhibitor, exhibiting pIC50 values of ≥ 9.7 against both hPRMT5 and mPRMT5. It binds to the PRMT5:MEP50 complex with a KD of 11.3 pM. In mice, PRMT5-IN-53 effectively inhibits intestinal PRMT5, significantly reducing both the number and size of polyps while avoiding systemic hematologic toxicity such as anemia and neutropenia. This compound is applicable in colorectal cancer research, particularly for familial adenomatous polyposis (FAP).
靶点活性
PRMT5:≥ 9.7 (pIC50)
体外活性

PRMT5-IN-53 (Compound 9) 在 A549 细胞中抑制整体 SDMA 甲基化，pIC 50 为 9.4 μM。

体内活性

PRMT5-IN-53 (Compound 9) (25-75 mg/kg，每日两次，连续 7-21 天) 在 DSS 诱导的 Apc Min/+ 小鼠息肉模型中显示出显著的结肠药理效应和疗效。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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