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Funapide

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纯度: 99.91%

货号 T15358Cas号 1259933-16-8

别名 XEN402, TV 45070

Funapide (TV 45070) 是一个有效的钠通 Nav1.7 抑制剂,据有潜在的抗炎活性,可用来治疗红斑性肢痛症、肌肉骨骼疼痛、膝关节炎以及疱疹后神经。

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Funapide

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纯度: 99.91%

货号 T15358 别名 XEN402, TV 45070Cas号 1259933-16-8

Funapide (TV 45070) 是一个有效的钠通 Nav1.7 抑制剂,据有潜在的抗炎活性,可用来治疗红斑性肢痛症、肌肉骨骼疼痛、膝关节炎以及疱疹后神经。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,490
现货
5 mg
¥ 3,270
现货
10 mg
¥ 4,720
现货
25 mg
¥ 7,250
现货
50 mg
¥ 9,780
现货
100 mg
¥ 12,900
现货
200 mg
¥ 17,700
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,970
现货
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产品介绍


Funapide AI Summary
Funapide has been shown to exhibit significant bioactivity targeting voltage-gated sodium channels, particularly Nav1.7, in various assays. It displayed an IC50 value of 3.0 nM in a guanidine influx assay, indicating its potency in modulating these channels. The compound demonstrates high selectivity and inhibitory potency against human Nav1.7 with an IC50 of 3.0 nM and a binding affinity (Kd) to the inactivated state of Nav1.7 at 161.0 nM. It also inhibits other sodium channel subtypes such as Nav1.5 (IC50 = 84.0 nM), Nav1.6 (IC50 = 173.0 nM), and Nav1.2 (IC50 = 601.0 nM). In vivo, Funapide shows analgesic efficacy in a rat model of chronic inflammatory pain and reduces histamine-induced pruritis in ICR mice. Clinical trials in humans reveal moderate plasma concentrations when administered topically, reaching a Cmax of 2.315 nM. These findings suggest Funapide's potential as a therapeutic agent primarily targeting Nav1.7 for pain management..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Funapide (TV 45070) is a potent Sodium Channel Nav1.7 inhibitor with potential anti-inflammatory activity for the treatment of erythema gangrenosum, musculoskeletal pain, knee osteoarthritis, and postherpetic nerves.
别名XEN402, TV 45070
化学信息
分子量429.35
分子式C22H14F3NO5
CAS No.1259933-16-8
SmilesFC(F)(F)c1ccc(CN2C(=O)[C@@]3(COc4cc5OCOc5cc34)c3ccccc23)o1
密度1.59 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 85.87 mg/mL (200 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (11.65 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3291 mL11.6455 mL23.2910 mL116.4551 mL
5 mM0.4658 mL2.3291 mL4.6582 mL23.2910 mL
10 mM0.2329 mL1.1646 mL2.3291 mL11.6455 mL
20 mM0.1165 mL0.5823 mL1.1646 mL5.8228 mL
50 mM0.0466 mL0.2329 mL0.4658 mL2.3291 mL
100 mM0.0233 mL0.1165 mL0.2329 mL1.1646 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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