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Rotenone

Synonyms: 鱼藤酮, Rotocide, Rotenon, Paraderil, Dactinol, Barbasco
货号 T2970Cas号 83-79-4 一键复制产品信息纯度: 99.88%
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Rotenone 是一种天然产物类植物杀虫剂,可作为线粒体电子传递链复合物 I 的抑制剂,通过促进线粒体活性氧生成诱导细胞凋亡,常用于构建帕金森病模型。

Rotenone

一键复制产品信息
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纯度: 99.88%

货号 T2970Cas号 83-79-4

别名 鱼藤酮, Rotocide, Rotenon, Paraderil, Dactinol, Barbasco

Rotenone 是一种天然产物类植物杀虫剂,可作为线粒体电子传递链复合物 I 的抑制剂,通过促进线粒体活性氧生成诱导细胞凋亡,常用于构建帕金森病模型。

Rotenone
规格价格库存数量
500 mg
¥ 333
现货
1 g
¥ 460
现货
5 g
¥ 925
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 418
现货
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颜色: 白色至黄色
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产品介绍


生物活性
产品描述
Rotenone is a natural plant-derived insecticide that acts as an inhibitor of mitochondrial electron transport chain complex I. It promotes the generation of mitochondrial reactive oxygen species, induces apoptosis, and is commonly used to establish Parkinson's disease models.
靶点活性
A549 cells:0.901 μg/mL, A549 cells:0.04 μg/mL, 697 cells (72 h):0.3 μM, 697 cells (48 h):0.3 μM, A549 cells (24 h):26 μM (ED50)
体外活性

方法:人白血病细胞 HL-60 用 Rotenone (0-1000 nM) 处理 30 min,使用 Clark oxygen electrode 检测氧气消耗量。
结果:Rotenone 剂量依赖性抑制 HL-60 细胞呼吸。Rotenone 在 500 nM 处抑制细胞呼吸超过 96%。[31]
方法:10th DIV 细胞用 Rotenone (20 nM) 处理 48 h,进行 LDH release assay 检测 LDH 水平。
结果:LDH 的释放可作为一般细胞毒性的指标。Rotenone 诱导 LDH 的释放增加,LDH 活性比对照组增加了 6 倍多。[2]

体内活性

方法:为建立 Rotenone 诱导的帕金森病 (PD) 的可复制小鼠模型,将 Rotenone (2.5 mg/kg) 腹腔注射给 C57Bl/6 小鼠,每天一次,持续两周。
结果:小鼠全身暴露于 Rotenone 导致 p129 聚集体的进行性积累和区域性扩散,这先于 DAn 的最大损失。[3]
方法:为研究神经毒性,将 Rotenone (30-100 mg/kg) 口服给药给 C57BL/6 小鼠,每天一次,持续五十六天。
结果:Rotenone 处理的小鼠在 30 mg/kg 下的存活率在 28-56 天没有变化,尽管 Rotenone 治疗的小鼠在一周内的存活率降低至约 70%。Rotenone 处理的 100 mg/kg 小鼠的存活率在 28 天后突然降低,最终在 56 天后降至约 15%。以 30mg/kg 长期给予 Rotenone 56 天的方案对于理解 DA 神经退行性变的机制更有用。[4]

疾病造模方案
构建帕金森病(PD)模型
  • 造模机制:

    Rotenone 作为线粒体复合体 I 抑制剂,通过多重机制诱导 PD 病理:① 选择性抑制黑质致密部(SNc)多巴胺能神经元线粒体复合体 I 活性,减少 ATP 生成,引发线粒体肿胀、脊断裂等结构损伤;② 促进活性氧(ROS)过量产生,诱发氧化应激,损伤脂质、蛋白质及 DNA;③ 启动凋亡通路,上调促凋亡蛋白 Bax 表达、下调抗凋亡蛋白 Bcl-XL 表达,导致 SNc 多巴胺能神经元死亡;④ 抑制囊泡单胺转运体 2(VMAT2)活性,增加胞质多巴胺蓄积,加剧神经元毒性。

  • 相关产品:

    Rotenone (T2970)

  • 造模方法:

    实验对象:

    大鼠, Wistar, 雄性, 6 周龄, 体重 200-250g

    给药剂量和方式:

    ① 核心造模:Rotenone(2 mg/kg/ 天), 溶于大豆油, 皮下注射(SC);
    ② 对照处理:等体积大豆油, 同方式注射;
    ③ 干预验证(可选):依达拉奉(Edaravone,10 mg/kg/ 天), 溶于生理盐水, 腹腔注射(IP), 分两次给药(早 7 点、晚 7 点),与造模同步启动,持续 5 周

    给药频率和周期:

    1 次 / 天 Rotenone 注射,持续 5 周

  • 模型验证:

    行为学指标: 运动功能:造模块 81%(22/27 只)出现 PD 典型症状(驼背、僵硬、运动迟缓),网格测试和横杆测试中坠落潜伏期显著延长(P<0.05 vs 对照组);依达拉奉干预可使潜伏期缩短 85% 以上; 病理指标: 神经元损伤:SNc 酪氨酸羟化酶(TH)阳性神经元减少 60.48%,纹状体(CPu)TH 免疫染色强度降低 65.67%;依达拉奉干预可挽救 44.66% 的多巴胺能神经元; 线粒体损伤:透射电镜显示 SNc 神经元线粒体肿胀、脊断裂、空泡变性,依达拉奉干预可显著改善线粒体结构; 分子指标: 氧化应激:中脑 ROS 水平显著升高,依达拉奉可抑制 73.35% 的 ROS 生成; 凋亡相关:Bax 蛋白表达上调,Bcl-XL 表达下调,依达拉奉可逆转该趋势; 转运体表达:VMAT2 mRNA 及蛋白水平降低,依达拉奉可上调其表达 45%-70%。

*注意事项:行为测试后,直接处死大鼠,并对中脑进行微打孔,随后测量了细胞内 ROS 水平。

*参考文献:Xiong N,et,al. Edaravone guards dopamine neurons in a rotenone model for Parkinson's disease. PLoS One. 2011;6(6):e20677.

别名
鱼藤酮, Rotocide, Rotenon, Paraderil, Dactinol, Barbasco
化学信息
分子量394.42
分子式C23H22O6
CAS No.83-79-4
SmilesO=C1C=2C(=C3C(O[C@@H](C(C)=C)C3)=CC2)O[C@]4([C@@]1(C=5C(OC4)=CC(OC)=C(OC)C5)[H])[H]
密度1.27(20°C)
储存&溶解度
存储

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实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (253.54 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.95 mg/mL (10.01 mM), Suspension.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5354 mL12.6768 mL25.3537 mL126.7684 mL
5 mM0.5071 mL2.5354 mL5.0707 mL25.3537 mL
10 mM0.2535 mL1.2677 mL2.5354 mL12.6768 mL
20 mM0.1268 mL0.6338 mL1.2677 mL6.3384 mL
50 mM0.0507 mL0.2535 mL0.5071 mL2.5354 mL
100 mM0.0254 mL0.1268 mL0.2535 mL1.2677 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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