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PF-AKT400

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纯度: 98.21%

货号 T5508Cas号 1004990-28-6

别名 AKT protein kinase inhibitor, (S)-N-[[3-氨基-1-(5-乙基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)吡咯烷-3-基]甲基]-2,4-二氟苯甲酰胺

PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) 是 ATP 竞争性的、选择性的 Akt 抑制剂,对 PKBα(IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA(IC50=450 nM) 高 900 倍。

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货号 T5508 别名 AKT protein kinase inhibitor, (S)-N-[[3-氨基-1-(5-乙基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)吡咯烷-3-基]甲基]-2,4-二氟苯甲酰胺Cas号 1004990-28-6

PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) 是 ATP 竞争性的、选择性的 Akt 抑制剂,对 PKBα(IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA(IC50=450 nM) 高 900 倍。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 963
5日内发货
5 mg
¥ 2,330
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10 mg
¥ 3,390
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25 mg
¥ 5,530
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50 mg
¥ 7,750
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100 mg
¥ 9,870
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,630
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产品介绍


PF-AKT400 AI Summary
PF-AKT400 shows potent bioactivity based on multiple assays. It exhibits high oral bioavailability in various animal models, such as dogs and rats, and excellent inhibitory activity against AKT1 and AKT2 in IMAP assays, with IC50 values of 0.5 nM and 9.0 nM, respectively. The compound demonstrates selectivity towards AKT1 over other kinases like RSK3, RSK2, PKG1alpha, MSK2, MSK1, and CDK7. Additionally, it shows antitumor activity against human PC3 and COLO205 cells xenografted in SCID/Beige mice, resulting in significant tumor growth inhibition. PF-AKT400 effectively inhibits the AKT1/p70S6K1 signaling pathways, leading to reduced phosphorylation levels of S6 protein, and exhibits strong AKT1/p70S6K1 inhibition in both single-dose and multiple-dose administrations, as well as feedback loop-associated activities. These data suggest that PF-AKT400 has promising potential as a candidate for further development as an anticancer therapy targeting the AKT signaling pathway..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) is a broadly selective and ATP-competitive inhibitor of Akt.
靶点活性
PKA:450 nM , PKBα:0.5 nM
别名AKT protein kinase inhibitor, (S)-N-[[3-氨基-1-(5-乙基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)吡咯烷-3-基]甲基]-2,4-二氟苯甲酰胺
化学信息
分子量400.43
分子式C20H22F2N6O
CAS No.1004990-28-6
SmilesCCc1c[nH]c2ncnc(N3CC[C@](N)(CNC(=O)c4ccc(F)cc4F)C3)c12
密度1.353 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (224.76 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (8.24 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4973 mL12.4866 mL24.9732 mL124.8658 mL
5 mM0.4995 mL2.4973 mL4.9946 mL24.9732 mL
10 mM0.2497 mL1.2487 mL2.4973 mL12.4866 mL
20 mM0.1249 mL0.6243 mL1.2487 mL6.2433 mL
50 mM0.0499 mL0.2497 mL0.4995 mL2.4973 mL
100 mM0.0250 mL0.1249 mL0.2497 mL1.2487 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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