Zaptuzumab (AD5-10) (0.01-10000 ng/mL, 48 h) 能够特异性地杀灭多种肿瘤细胞，而对正常细胞系无影响。Zaptuzumab (0.00001-10000 nM, 72 h) 显示出对 Jurkat E6-1、Jurkat、J.gamma1、Reh、A3 和 MT-4 细胞的显著细胞毒性。Zaptuzumab (5 μg/mL, 4 h) 可激活癌细胞中的抗体依赖细胞介导细胞毒性（ADCC）和补体依赖细胞毒性（CDC）。Zaptuzumab (20 μg/mL, 0.5-1.5 h) 通过内吞作用使 NCI-H460 细胞的质膜成分转移至细胞质室。Zaptuzumab (1 μg/mL, 0.5-24 h) 通过下调磷酸化的 caspase-8、caspase-9 和 caspase-3 的水平来诱导 NCI-H460 细胞凋亡。Zaptuzumab (0.1-1 µg/mL) 以剂量依赖方式调节 NF-κB，并促使 IL-8、TNF-α、CCL20、MIP-2 和 MIP-1β 等炎症细胞因子的释放。Zaptuzumab (40 ng/mL, 0-4 h) 诱导 Jurkat 细胞产生活性氧（ROS），减少谷胱甘肽（GSH）水平，并且降低线粒体膜电位，氧化心磷脂；在 Jurkat 细胞中下调 Bid、AIF、Endo G、procaspase-8 和 PARP 的水平。Zaptuzumab (40 ng/mL, 4 h) 促使 Endo G 从 Jurkat 和 HCT116 细胞的细胞质转移至细胞核。Zaptuzumab (40 ng/mL, 0-4 h) 诱导 Jurkat 细胞内 JNK 的持续活化。

Zaptuzumab (AD5-10) 以 8 mg/kg 的剂量通过静脉单次注射，能够显著抑制 Reh、J. gamma1 和 Jurkat E6-1 异种移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。与此同时，Zaptuzumab 以 40-80 mg/kg 的剂量通过腹腔注射，每周一次，连续四周，对 NCI-H460 异种移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长也有抑制作用。