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NK3R-IN-2

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货号 T210743

NK3R-IN-2 是一种口服高效的NK3R抑制剂,对人NK3R的IC50值为330.50 nM。它能够穿过血脑屏障,在CHO-K1细胞中显示出卓越的NK3R结合亲和力 (IC50= 87.31 nM)。此外,NK3R-IN-2 可以有效降低黄体生成素 (LH) 的水平,适用于激素相关疾病的研究。

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NK3R-IN-2 是一种口服高效的NK3R抑制剂,对人NK3R的IC50值为330.50 nM。它能够穿过血脑屏障,在CHO-K1细胞中显示出卓越的NK3R结合亲和力 (IC50= 87.31 nM)。此外,NK3R-IN-2 可以有效降低黄体生成素 (LH) 的水平,适用于激素相关疾病的研究。

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产品介绍


生物活性
产品描述
NK3R-IN-2 is an orally active NK3R inhibitor with an IC50 of 330.50 nM against human NK3R. It can penetrate the blood-brain barrier and exhibits excellent NK3R binding affinity in CHO-K1 cells (IC50= 87.31 nM). NK3R-IN-2 effectively suppresses luteinizing hormone (LH) levels and is applicable for research on hormone-related diseases.
体外活性

NK3R-IN-2 (Compound 22i) (1 μM) 在人和大鼠肝微粒体中展现出优良的代谢稳定性。NK3R-IN-2 (0.3-30 μM) 对 hERG 通道无显著抑制作用 (IC 50 = 31.7 μM),且没有明显的心脏毒性。

体内活性

NK3R-IN-2 (Compound 22i) (5 mg/kg; 灌胃; 单剂量) 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中具有出色的血脑屏障通透性和低肝毒性。NK3R-IN-2 (70 mg/kg; 灌胃; 单剂量) 显著降低去卵巢 (OVX) Sprague-Dawley 大鼠的黄体生成素 (LH) 水平。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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