GnRH-I拮抗剂Cetrorelix仅在1000 ng/ml的浓度下抑制ES-2细胞系的生长。将ES-2卵巢癌细胞系在体外与GnRH-I抗体共孵育，可时间和浓度依赖性地抑制其增殖。GnRH-I可能作为自分泌生长因子，在该卵巢癌细胞系中发挥作用[1]。

Cetrorelix通过抑制hGnRHR的激活以及在小鼠LTK-细胞中由GnRHR激动剂[D-Trp6]GnRH引起的下游荧光素酶报告基因的表达（IC50 = 1.2 nM）发挥作用。在体内，cetrorelix（每天60μg）将人类上皮性卵巢癌小鼠异种移植模型中的肿瘤体积减少至对照组的35%，并使血清促黄体生成激素水平降低50%[2]。