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GSK864

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产品编号 T15442Cas号 1816331-66-4
别名 GSK-864, GSK 864

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂,对IDH1突变体R132C,R132H和R132G 有抑制作用,可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。

GSK864
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GSK864

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纯度: 97.07%
产品编号 T15442 别名 GSK-864, GSK 864Cas号 1816331-66-4

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂,对IDH1突变体R132C,R132H和R132G 有抑制作用,可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 343
In stock
5 mg
¥ 793
In stock
10 mg
¥ 1,290
In stock
25 mg
¥ 1,950
In stock
50 mg
¥ 3,290
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,980
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK864 is an IDH1 mutant inhibitor that inhibits IDH1 mutants R132C, R132H, and R132G, and is used in the study of cardiovascular and oncology diseases.
靶点活性
2-HG:320 nM (EC50), IDH1 (R132C):8.8 nM, IDH1 (R132H):15.2 nM, IDH1 (R132G):16.6 nM
体外活性

GSK864 抑制了 R132C IDH1突变体的 HT1080 纤维肉瘤细胞中 2-HG 的产生,EC50为 320 nM[1]。

体内活性

在用 GSK864 (IP)处理的 R132C 或 R132H IDH1 突变移植小鼠中,huCD45+ CD38+ 细胞数量略有增加[1]。

别名GSK-864, GSK 864
化学信息
分子量558.6
分子式C30H31FN6O4
CAS No.1816331-66-4
SmilesCOc1c(C)cc(NC(=O)c2nn(Cc3ccc(F)cc3)c3c2CN(C[C@]3(C)C(N)=O)C(=O)c2ccc[nH]2)cc1C
密度1.37 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (179.02 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (Insoluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7902 mL8.9509 mL17.9019 mL89.5095 mL
5 mM0.3580 mL1.7902 mL3.5804 mL17.9019 mL
10 mM0.1790 mL0.8951 mL1.7902 mL8.9509 mL
20 mM0.0895 mL0.4475 mL0.8951 mL4.4755 mL
50 mM0.0358 mL0.1790 mL0.3580 mL1.7902 mL
100 mM0.0179 mL0.0895 mL0.1790 mL0.8951 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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