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Aurora kinase/HDAC-IN-1

货号 T214435Cas号 2727102-12-5 一键复制产品信息
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Aurora kinase/HDAC-IN-1 是一种能够口服的 Aurora 激酶与HDAC双靶点抑制剂，其对Aurora A、Aurora B、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为116 nM、225 nM、164 nM和346 nM。Aurora kinase/HDAC-IN-1 能够促进组蛋白乙酰化 (Ac-H3)，抑制Aurora A的磷酸化及其下游信号，并通过G2/M期阻滞诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物在结直肠癌细胞HCT-116中显示出显著的抗增殖活性，IC50值为30.2 nM，并可在HCT-116结直肠癌异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

Aurora kinase/HDAC-IN-1

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货号 T214435Cas号 2727102-12-5

Aurora kinase/HDAC-IN-1 是一种能够口服的 Aurora 激酶与HDAC双靶点抑制剂，其对Aurora A、Aurora B、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为116 nM、225 nM、164 nM和346 nM。Aurora kinase/HDAC-IN-1 能够促进组蛋白乙酰化 (Ac-H3)，抑制Aurora A的磷酸化及其下游信号，并通过G2/M期阻滞诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物在结直肠癌细胞HCT-116中显示出显著的抗增殖活性，IC50值为30.2 nM，并可在HCT-116结直肠癌异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

Aurora kinase/HDAC-IN-1
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产品介绍

生物活性
产品描述
Aurora kinase/HDAC-IN-1 is an orally active dual-target inhibitor of Aurora kinase and HDAC. It inhibits Aurora A (IC50 = 116 nM), Aurora B (IC50 = 225 nM), HDAC1 (IC50 = 164 nM), and HDAC2 (IC50 = 346 nM). This compound enhances histone acetylation (Ac-H3), inhibits phosphorylation of Aurora A and its downstream signaling, and induces apoptosis through G2/M phase arrest. In colorectal cancer cells HCT-116, Aurora kinase/HDAC-IN-1 shows significant antiproliferative activity with an IC50 of 30.2 nM and effectively suppresses tumor growth in HCT-116 colorectal cancer xenograft mouse models.
靶点活性
Aurora A:116 nM
体外活性

Aurora kinase/HDAC-IN-1（compound 6）（0.64 nM-10 μM；72 小时）能抑制 HCT-116 和 MIA PaCa-2 细胞增殖，其 IC50 值分别为 30.2 nM 和 42.8 nM。此外，Aurora kinase/HDAC-IN-1（30-120 nM；24 小时）在 HCT-116 细胞中诱导 G2/M 期阻滞，在相同浓度及 48 小时时间下可诱导细胞凋亡。在 HCT-116 细胞中，Aurora kinase/HDAC-IN-1（30-120 nM；72 小时）能够调控与 Aurora/HDAC 相关的信号通路，包括促进 Ac-H3 并抑制 Aurora A 的磷酸化。

体内活性

Aurora kinase/HDAC-IN-1 (compound 6) (50-150 mg/kg/d; 口服 p.o.; 每日一次 QD; 连续 21 天) 在 HCT-116 结直肠癌异种移植小鼠模型中能有效抑制肿瘤生长 (在 150 mg/kg/d 时 TGI = 71.8%)，并显示出良好的口服生物利用度 (F = 23.2%)。

化学信息
分子量449.51
分子式C22H20FN7OS
CAS No.2727102-12-5
SmilesO=C(NC1=CC=C(F)C=C1N)C2=CC=C(C=C2)CSC3=NC=CC(=N3)NC4=NNC(=C4)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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