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AK-1690 是一种高效和选择性的STAT6 PROTAC降解剂,诱导细胞中 STAT6 蛋白降解(DC50=1 nM)并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白,可用于癌症研究。
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AK-1690 是一种高效和选择性的STAT6 PROTAC降解剂,诱导细胞中 STAT6 蛋白降解(DC50=1 nM)并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白,可用于癌症研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 3,580 | In stock | |
5 mg | ¥ 7,200 | In stock | |
10 mg | ¥ 11,600 | In stock | |
25 mg | ¥ 22,800 | In stock | |
50 mg | ¥ 36,800 | In stock | |
100 mg | ¥ 59,000 | In stock |
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产品描述 | AK-1690 is a potent and selective STAT6 PROTAC degrader that induces degradation of STAT6 proteins in cells (DC50=1 nM) and depletes STAT6 proteins in mouse tissues, which can be used in cancer research. |
靶点活性 | IL-4-stimulated HEPG2 cells:0.88 nM |
体外活性 | 在 HEPG2(人肝癌细胞)和 CCRF-CEM(T 细胞白血病细胞)中,AK-1690 能显著降解内源性 STAT6 蛋白(DC₅₀ = 3.2 nM,Dmax > 90%)。在 IL-4 诱导的 HEPG2 模型中,可有效抑制下游目标基因(如 CCL26、SOCS1)的表达(IC₅₀ = 0.88 nM)[1]。 |
体内活性 | 在小鼠异种移植模型(CCRF-CEM皮下肿瘤)中,AK-1690 以 1、3 和 10 mg/kg(口服,每日一次)给药21天,表现出剂量依赖性抑瘤作用。在10 mg/kg 剂量下,STAT6 蛋白显著降解,肿瘤体积显著缩小,无明显体重变化或毒性表现,显示出良好的体内活性和耐受性[1]。 |
别名 | AK1690 |
分子量 | 1016.05 |
分子式 | C51H56F2N5O11PS |
CAS No. | 2984505-88-4 |
Smiles | C(#CCCCCCO[C@H]1C[C@@H](C(=O)N2C[C@H](OCC2)C3=CC=CC=C3)N(C([C@@H](NC(=O)C4=CC=5C(S4)=CC=C(C(P(=O)(O)O)(F)F)C5)[C@@](C)(C)C)=O)C1)C6=C7C(C(=O)N(C7)C8C(=O)NC(=O)CC8)=CC=C6 |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (78.74 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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