Name: AK-1690
Brand: TargetMol
SKU: T201032
Price: 2830 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 2,830

现货

5 mg

¥ 6,830

现货

10 mg

¥ 8,420

现货

25 mg

¥ 12,600

现货

50 mg

¥ 17,000

现货

产品介绍

生物活性

产品描述	AK-1690 is a potent and selective STAT6 PROTAC degrader that induces degradation of STAT6 proteins in cells (DC50=1 nM) and depletes STAT6 proteins in mouse tissues, which can be used in cancer research.
靶点活性	IL-4-stimulated HEPG2 cells:0.88 nM
体外活性	在 HEPG2（人肝癌细胞）和 CCRF-CEM（T 细胞白血病细胞）中，AK-1690 能显著降解内源性 STAT6 蛋白（DC₅₀ = 3.2 nM，Dmax > 90%）。在 IL-4 诱导的 HEPG2 模型中，可有效抑制下游目标基因（如 CCL26、SOCS1）的表达（IC₅₀ = 0.88 nM）[1]。
体内活性	在小鼠异种移植模型（CCRF-CEM皮下肿瘤）中，AK-1690 以 1、3 和 10 mg/kg（口服，每日一次）给药21天，表现出剂量依赖性抑瘤作用。在10 mg/kg 剂量下，STAT6 蛋白显著降解，肿瘤体积显著缩小，无明显体重变化或毒性表现，显示出良好的体内活性和耐受性[1]。
别名	AK1690

化学信息

分子量	1016.05
分子式	C₅₁H₅₆F₂N₅O₁₁PS
CAS No.	2984505-88-4
Smiles	C(#CCCCCCO[C@H]1C[C@@H](C(=O)N2C[C@H](OCC2)C3=CC=CC=C3)N(C([C@@H](NC(=O)C4=CC=5C(S4)=CC=C(C(P(=O)(O)O)(F)F)C5)[C@@](C)(C)C)=O)C1)C6=C7C(C(=O)N(C7)C8C(=O)NC(=O)CC8)=CC=C6

储存&溶解度

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (78.74 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (3.25 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

体内实验配液计算器