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Darapladib

Synonyms: 达拉地, SB-480848
货号 T6109Cas号 356057-34-6 一键复制产品信息 纯度: 99.88%
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Darapladib (SB-480848) 是脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，IC50值为0.25 nM,可发挥心血管保护作用[1,3]。

Darapladib

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纯度: 99.88%

货号 T6109Cas号 356057-34-6

别名 达拉地, SB-480848

Darapladib (SB-480848) 是脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，IC50值为0.25 nM,可发挥心血管保护作用[1,3]。

Darapladib
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 352
现货
2 mg
¥ 513
现货
5 mg
¥ 853
现货
10 mg
¥ 1,270
现货
25 mg
¥ 2,320
现货
50 mg
¥ 3,250
现货
100 mg
¥ 4,550
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 960
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Darapladib (SB-480848) is a lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) inhibitor with an IC50 value of 0.25 nM, which can exert cardiovascular protective effects [1,3].
靶点活性
Lp-PLA2:0.25 nM
体外活性

方法：骨髓源性巨噬细胞 （BMDM）用LPS（100ng/mL）引发3小时，然后用100 nM的Darapladib (SB-480848)处理1小时，然后在指定时间内进行Ang II（100 nmol/L）处理。
结果：Darapladib (SB-480848)减弱了Ang II诱导的心脏巨噬细胞NLRP3炎症小体激活以及IL-1β的产生。[3]

体内活性

方法：动脉粥样硬化Sprague-Dawley 大鼠喂食高胆固醇饮食 10 周，然后在 2 周内口服低剂量Darapladib (SB-480848) (25 mg·kg-1·d-1) 和高剂量达Darapladib (SB-480848) (50 mg·kg-1·d-1) 干预。
结果：动脉粥样硬化模型组的血清甘油三酯、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)、高敏 C 反应蛋白 (hs-CRP) 和 Lp-PLA2 水平显著升高，Rho 激酶活性和心肌细胞凋亡也显著升高 (p<0.05 vs. 假手术组)，而一氧化氮 (NO) 生成减少；Darapladib (SB-480848)各组TC、LDL-C、CRP、Lp-PLA2、Rho激酶活性均降低，NO生成增加；与低剂量达Darapladib (SB-480848)组相比，高剂量达拉帕地布组TC、LDL-C、CRP、Lp-PLA2降低更显著（p<0.05），NO生成增加更显著（p<0.05）。与低剂量Darapladib (SB-480848)组相比，高剂量Darapladib (SB-480848)组心肌细胞凋亡也显著减少（p<0.05）。但低剂量Darapladib (SB-480848)组与高剂量Darapladib (SB-480848)组之间的Rho激酶活性无显著差异（p>0.05）。[2]

别名达拉地, SB-480848
化学信息
分子量666.77
分子式C36H38F4N4O2S
CAS No.356057-34-6
SmilesC(C(N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)CCN(CC)CC)=O)N3C4=C(C(=O)N=C3SCC5=CC=C(F)C=C5)CCC4
密度1.259g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 123.75 mg/mL (185.6 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 93 mg/mL (139.48 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (6 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4998 mL7.4988 mL14.9977 mL74.9884 mL
5 mM0.3000 mL1.4998 mL2.9995 mL14.9977 mL
10 mM0.1500 mL0.7499 mL1.4998 mL7.4988 mL
20 mM0.0750 mL0.3749 mL0.7499 mL3.7494 mL
50 mM0.0300 mL0.1500 mL0.3000 mL1.4998 mL
100 mM0.0150 mL0.0750 mL0.1500 mL0.7499 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SB480848SB 480848PhospholipaseLp-PLA2InhibitorinhibitDarapladib
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