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Darapladib

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纯度: 99.88%

产品编号 T6109Cas号 356057-34-6

别名 达拉地, SB-480848

Darapladib (SB-480848) 是脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，IC50值为0.25 nM,可发挥心血管保护作用[1,3]。

Darapladib
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纯度: 99.88%

产品编号 T6109 别名 达拉地, SB-480848Cas号 356057-34-6

Darapladib (SB-480848) 是脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，IC50值为0.25 nM,可发挥心血管保护作用[1,3]。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 352
In Stock
2 mg
¥ 513
In Stock
5 mg
¥ 853
In Stock
10 mg
¥ 1,430
In Stock
25 mg
¥ 2,970
In Stock
50 mg
¥ 4,200
In Stock
100 mg
¥ 6,130
In Stock
200 mg
¥ 8,260
In Stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 960
In Stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Darapladib (SB-480848) is a lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) inhibitor with an IC50 value of 0.25 nM, which can exert cardiovascular protective effects [1,3].
靶点活性
Lp-PLA2:0.25 nM
体外活性

方法：骨髓源性巨噬细胞 （BMDM）用LPS（100ng/mL）引发3小时，然后用100 nM的Darapladib (SB-480848)处理1小时，然后在指定时间内进行Ang II（100 nmol/L）处理。
结果：Darapladib (SB-480848)减弱了Ang II诱导的心脏巨噬细胞NLRP3炎症小体激活以及IL-1β的产生。[3]

体内活性

方法：动脉粥样硬化Sprague-Dawley 大鼠喂食高胆固醇饮食 10 周，然后在 2 周内口服低剂量Darapladib (SB-480848) (25 mg·kg-1·d-1) 和高剂量达Darapladib (SB-480848) (50 mg·kg-1·d-1) 干预。
结果：动脉粥样硬化模型组的血清甘油三酯、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)、高敏 C 反应蛋白 (hs-CRP) 和 Lp-PLA2 水平显著升高，Rho 激酶活性和心肌细胞凋亡也显著升高 (p<0.05 vs. 假手术组)，而一氧化氮 (NO) 生成减少；Darapladib (SB-480848)各组TC、LDL-C、CRP、Lp-PLA2、Rho激酶活性均降低，NO生成增加；与低剂量达Darapladib (SB-480848)组相比，高剂量达拉帕地布组TC、LDL-C、CRP、Lp-PLA2降低更显著（p<0.05），NO生成增加更显著（p<0.05）。与低剂量Darapladib (SB-480848)组相比，高剂量Darapladib (SB-480848)组心肌细胞凋亡也显著减少（p<0.05）。但低剂量Darapladib (SB-480848)组与高剂量Darapladib (SB-480848)组之间的Rho激酶活性无显著差异（p>0.05）。[2]

别名达拉地, SB-480848
化学信息
分子量666.77
分子式C36H38F4N4O2S
CAS No.356057-34-6
SmilesC(C(N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)CCN(CC)CC)=O)N3C4=C(C(=O)N=C3SCC5=CC=C(F)C=C5)CCC4
密度1.259g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 123.75 mg/mL (185.6 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 93 mg/mL (139.48 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (6 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4998 mL7.4988 mL14.9977 mL74.9884 mL
5 mM0.3000 mL1.4998 mL2.9995 mL14.9977 mL
10 mM0.1500 mL0.7499 mL1.4998 mL7.4988 mL
20 mM0.0750 mL0.3749 mL0.7499 mL3.7494 mL
50 mM0.0300 mL0.1500 mL0.3000 mL1.4998 mL
100 mM0.0150 mL0.0750 mL0.1500 mL0.7499 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SB480848SB 480848PhospholipaseLp-PLA2InhibitorinhibitDarapladib

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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