Name: Darapladib
Brand: TargetMol
SKU: T6109
Price: 412 CNY
Availability: InStock
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Darapladib

还可以

纯度: 100%

产品编号 T6109 别名 达拉地, SB-480848Cas号 356057-34-6

Darapladib (SB-480848) 是脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，IC50值为0.25 nM,可发挥心血管保护作用[1,3]。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 412	In stock
2 mg	¥ 598	In stock
5 mg	¥ 995	In stock
10 mg	¥ 1,680	In stock
25 mg	¥ 3,480	In stock
50 mg	¥ 4,930	In stock
100 mg	¥ 7,170	In stock
500 mg	¥ 14,300	In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,130	In stock

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产品介绍

生物活性

产品描述	Darapladib (SB-480848) is a lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) inhibitor with an IC50 value of 0.25 nM, which can exert cardiovascular protective effects [1,3].
靶点活性	Lp-PLA2:0.25 nM
体外活性	方法：骨髓源性巨噬细胞（BMDM）用LPS（100ng/mL）引发3小时，然后用100 nM的Darapladib (SB-480848)处理1小时，然后在指定时间内进行Ang II（100 nmol/L）处理。结果：Darapladib (SB-480848)减弱了Ang II诱导的心脏巨噬细胞NLRP3炎症小体激活以及IL-1β的产生。[3]
体内活性	方法：动脉粥样硬化Sprague-Dawley 大鼠喂食高胆固醇饮食 10 周，然后在 2 周内口服低剂量Darapladib (SB-480848) (25 mg·kg-1·d-1) 和高剂量达Darapladib (SB-480848) (50 mg·kg-1·d-1) 干预。结果：动脉粥样硬化模型组的血清甘油三酯、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)、高敏 C 反应蛋白 (hs-CRP) 和 Lp-PLA2 水平显著升高，Rho 激酶活性和心肌细胞凋亡也显著升高 (p<0.05 vs. 假手术组)，而一氧化氮 (NO) 生成减少；Darapladib (SB-480848)各组TC、LDL-C、CRP、Lp-PLA2、Rho激酶活性均降低，NO生成增加；与低剂量达Darapladib (SB-480848)组相比，高剂量达拉帕地布组TC、LDL-C、CRP、Lp-PLA2降低更显著（p<0.05），NO生成增加更显著（p<0.05）。与低剂量Darapladib (SB-480848)组相比，高剂量Darapladib (SB-480848)组心肌细胞凋亡也显著减少（p<0.05）。但低剂量Darapladib (SB-480848)组与高剂量Darapladib (SB-480848)组之间的Rho激酶活性无显著差异（p>0.05）。[2]
别名	达拉地, SB-480848

化学信息

分子量	666.77
分子式	C₃₆H₃₈F₄N₄O₂S
CAS No.	356057-34-6
Smiles	C(C(N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)CCN(CC)CC)=O)N3C4=C(C(=O)N=C3SCC5=CC=C(F)C=C5)CCC4
密度	1.259g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 45 mg/mL (67.49 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 93 mg/mL (139.48 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.4998 mL	7.4988 mL	14.9977 mL	74.9884 mL
5 mM	0.3000 mL	1.4998 mL	2.9995 mL	14.9977 mL
10 mM	0.1500 mL	0.7499 mL	1.4998 mL	7.4988 mL
20 mM	0.0750 mL	0.3749 mL	0.7499 mL	3.7494 mL
50 mM	0.0300 mL	0.1500 mL	0.3000 mL	1.4998 mL

Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
100 mM	0.0150 mL	0.0750 mL	0.1500 mL	0.7499 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

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