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SX-517

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产品编号 T28893Cas号 1240494-13-6

别名 SX517, SX 517

SX-517是一种非竞争性的CXCR1/2的双重拮抗剂,在PMN细胞和小鼠模型中均能够抑制炎症。SX-517能够抑制CXCL-1诱导的Ca2+通量(IC50=38 nM),拮抗CXCL-8诱导的[(35)S]GTPγS结合作用(IC50=60 nM)和ERK1/2磷酸化。

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产品编号 T28893 别名 SX517, SX 517Cas号 1240494-13-6

SX-517是一种非竞争性的CXCR1/2的双重拮抗剂,在PMN细胞和小鼠模型中均能够抑制炎症。SX-517能够抑制CXCL-1诱导的Ca2+通量(IC50=38 nM),拮抗CXCL-8诱导的[(35)S]GTPγS结合作用(IC50=60 nM)和ERK1/2磷酸化。

规格价格库存数量
1 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
SX-517 is a non-competitive dual antagonist of CXCR1/2, demonstrating anti-inflammatory effects in both PMN cells and mouse models. SX-517 inhibits CXCL-1-induced Ca²⁺ flux (IC₅₀ = 38 nM), antagonises CXCL-8-induced [(³⁵)S]GTPγS binding (IC₅₀ = 60 nM), and suppresses ERK1/2 phosphorylation.
体外活性

SX-517 (0.1 nM-0.1 mM; 60 分钟)对10 nM CXCL8诱导的[35S]GTPγS结合有抑制作用,IC50为60 nM[1]。
Sx-517 (10 μM; 60 分钟) 抑制HEK293细胞中CXCR2受体在细胞表面的表达[1]。
Sx-517 (10 μM; 0-30分钟) 对HEK293细胞中CXCR2介导的ERK1/2磷酸化有阻断作用[1]。

体内活性

SX-517(0.02 mg/kg和0.2 mg/kg)单次静脉注射于背部含有空气囊的雄性CD1 SWISS小鼠,结果显示小鼠空气囊内的细胞计数显著减少 [1]。

别名SX517, SX 517
化学信息
分子量382.22
分子式C19H16BFN2O3S
CAS No.1240494-13-6
SmilesO=C(NC1=CC=C(F)C=C1)C2=CN=C(SCC=3C=CC=CC3B(O)O)C=C2
密度1.39 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (209.3 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6163 mL13.0815 mL26.1629 mL130.8147 mL
5 mM0.5233 mL2.6163 mL5.2326 mL26.1629 mL
10 mM0.2616 mL1.3081 mL2.6163 mL13.0815 mL
20 mM0.1308 mL0.6541 mL1.3081 mL6.5407 mL
50 mM0.0523 mL0.2616 mL0.5233 mL2.6163 mL
100 mM0.0262 mL0.1308 mL0.2616 mL1.3081 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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