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Rilmenidine hemifumarate

Rilmenidine hemifumarate

产品编号 T21911   CAS 207572-68-7
别名: Rilmenidine (hemifumarate), S-3341 hemifumarate

Rilmenidine hemifumarate (S-3341 hemifumarate) 是一种新型且具有口服活性和选择性 的 I1咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 和α2肾上腺素受体激动剂,可诱导自噬 ,调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Rilmenidine Phosphate 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Rilmenidine hemifumarate Chemical Structure
Rilmenidine hemifumarate, CAS 207572-68-7
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 495 5日内发货
5 mg ¥ 828 5日内发货
10 mg ¥ 1,390 5日内发货
25 mg ¥ 2,820 5日内发货
50 mg ¥ 4,890 5日内发货
100 mg ¥ 6,790 6-8周
500 mg ¥ 13,600 5日内发货

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产品目录号及名称: Rilmenidine hemifumarate (T21911)
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产品描述 Rilmenidine hemifumarate (S-3341 hemifumarate) is a novel, orally active and selective I1 imidazoline receptor and α2-adrenoceptor agonist that induces autophagy, regulates the proliferation of leukaemia cells, stimulates the pro-apoptotic protein Bax, and induces autophagy in human leukaemia K5 cells. induces disruption of the mitochondrial pathway and apoptosis in human leukaemia K562 cells.
体外活性 Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors. Rilmenidine (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation[3].
体内活性 In Rilmenidine-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week), significant improvement in forelimb grip strength and all limbs grip strength is observed from 12 to 22 weeks of age. Rilmenidine also decreases levels of mutant huntingtin[2].
别名 Rilmenidine (hemifumarate), S-3341 hemifumarate
分子量 238.28
分子式 C12H18O3
CAS No. 207572-68-7

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 30 mg/mL (125.90 mM)

DMSO: 5 mg/mL (125.90 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 4.1967 mL 20.9837 mL 41.9674 mL 104.9186 mL
5 mM 0.8393 mL 4.1967 mL 8.3935 mL 20.9837 mL
10 mM 0.4197 mL 2.0984 mL 4.1967 mL 10.4919 mL
20 mM 0.2098 mL 1.0492 mL 2.0984 mL 5.2459 mL
50 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8393 mL 2.0984 mL
100 mM 0.042 mL 0.2098 mL 0.4197 mL 1.0492 mL

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1. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S. 2. Rose C, et al. Rilmenidine attenuates toxicity of polyglutamine expansions in a mouse model of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2010;19(11):2144-2153. 3. Srdic-Rajic T, et al. Rilmenidine suppresses proliferation and promotes apoptosis via the mitochondrial pathway in human leukemic K562 cells. Eur J Pharm Sci. 2016;81:172-180.
Chetomin Physalin B Demethoxycurcumin Nerol 20(R)-Ginsenoside Rh2 SFI003 SBI-0206965 Tauroursodeoxycholate

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Rilmenidine hemifumarate 207572-68-7 Apoptosis Neuroscience Imidazoline Receptor Rilmenidine (hemifumarate) S-3341 hemifumarate Rilmenidine Inhibitor inhibitor inhibit

 

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