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Adriforant (PF-3893787,ZPL-3893797,阿屈仑特)是一种竞争性的H4(histamine receptor 4)拮抗剂,拮抗组胺诱导的ERK磷酸化,使肥大细胞中组胺诱导的转录变化正常化,并降低神经元中组胺依赖性Ca 2+ 通量,可减轻小鼠瘙痒和皮肤
Adriforant (PF-3893787,ZPL-3893797,阿屈仑特)是一种竞争性的H4(histamine receptor 4)拮抗剂,拮抗组胺诱导的ERK磷酸化,使肥大细胞中组胺诱导的转录变化正常化,并降低神经元中组胺依赖性Ca 2+ 通量,可减轻小鼠瘙痒和皮肤
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,980 | In stock | |
5 mg | ¥ 4,920 | In stock | |
10 mg | ¥ 7,130 | In stock | |
25 mg | ¥ 10,600 | In stock | |
50 mg | ¥ 13,800 | In stock | |
100 mg | ¥ 17,500 | In stock |
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产品描述 | Adriforant (PF-3893787,ZPL-3893797) is a competitive H4 (histamine receptor 4) antagonist that antagonizes histamine-induced phosphorylation of ERK, normalizes histamine-induced transcriptional changes in mast cells and reduces histamine-dependent Ca2+ fluxes in neurons, which alleviates itching and skin inflammation in mice |
靶点活性 | Eosinophil cell shape change:0.65 nM, CD11b expression (eosinophils):4.9 nM, Actin polymerization (eosinophils):1.3 nM |
体外活性 | Adriforant 在多种人源嗜酸性粒细胞功能实验中评估(包括细胞形态变化、CD11b 表达和肌动蛋白聚合),IC₅₀ 分别为 0.65 nM、4.9 nM 和 1.3 nM(多为 n = 3–14)。此外,在 whole blood 中的 GAFS assay(形态变化)中完全抑制 H4R 激动剂 imetit 的作用(30 nM,总浓度)。Adriforant 对人 H4R 的结合 Ki 为 2.4 nM,功能性 Ki 为 1.56 nM,表现出高亲和力和拮抗活性[1]。 |
体内活性 | Adriforant 在大鼠中口服给药(5 mg/kg, po)或静脉注射(1 mg/kg, iv)后具有良好的药代特性(T₁/₂ = 7 h,F = 62%);在犬中也表现出良好口服吸收(10 mg/kg, po,T₁/₂ = 24 h,F = 39%)。Adriforant 安全性在大鼠和猕猴 7 天口服耐受性研究中评估,在自由血药浓度高达预测人类最低有效浓度的 187–240 倍时无明显毒性[1]。 |
别名 | 阿屈仑特, ZPL-3893797, ZPL3893797, ZPL-389, ZPL389, PF-3893787, PF3893787 |
分子量 | 262.35 |
分子式 | C13H22N6 |
CAS No. | 943057-12-3 |
Smiles | N(C)[C@H]1CN(CC1)C=2C=C(NCC3CC3)N=C(N)N2 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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