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Adriforant

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纯度: 99.84%

货号 T68280Cas号 943057-12-3

别名 阿屈仑特, ZPL-3893797, ZPL3893797, ZPL-389, ZPL389, PF-3893787, PF3893787

Adriforant (PF-3893787,ZPL-3893797,阿屈仑特)是一种竞争性的H4(histamine receptor 4)拮抗剂,拮抗组胺诱导的ERK磷酸化,使肥大细胞中组胺诱导的转录变化正常化,并降低神经元中组胺依赖性Ca 2+ 通量,可减轻小鼠瘙痒和皮肤

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货号 T68280 别名 阿屈仑特, ZPL-3893797, ZPL3893797, ZPL-389, ZPL389, PF-3893787, PF3893787Cas号 943057-12-3

Adriforant (PF-3893787,ZPL-3893797,阿屈仑特)是一种竞争性的H4(histamine receptor 4)拮抗剂,拮抗组胺诱导的ERK磷酸化,使肥大细胞中组胺诱导的转录变化正常化,并降低神经元中组胺依赖性Ca 2+ 通量,可减轻小鼠瘙痒和皮肤

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,980
现货
5 mg
¥ 4,920
现货
10 mg
¥ 7,130
现货
25 mg
¥ 10,600
现货
50 mg
¥ 13,800
现货
100 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Adriforant (PF-3893787,ZPL-3893797) is a competitive H4 (histamine receptor 4) antagonist that antagonizes histamine-induced phosphorylation of ERK, normalizes histamine-induced transcriptional changes in mast cells and reduces histamine-dependent Ca2+ fluxes in neurons, which alleviates itching and skin inflammation in mice
靶点活性
CD11b expression (eosinophils):4.9  nM, Actin polymerization (eosinophils):1.3  nM, Eosinophil cell shape change:0.65  nM
体外活性

Adriforant 在多种人源嗜酸性粒细胞功能实验中评估(包括细胞形态变化、CD11b 表达和肌动蛋白聚合),IC₅₀ 分别为 0.65 nM、4.9 nM 和 1.3 nM(多为 n = 3–14)。此外,在 whole blood 中的 GAFS assay(形态变化)中完全抑制 H4R 激动剂 imetit 的作用(30 nM,总浓度)。Adriforant 对人 H4R 的结合 Ki 为 2.4 nM,功能性 Ki 为 1.56 nM,表现出高亲和力和拮抗活性[1]。

体内活性

Adriforant 在大鼠中口服给药(5 mg/kg, po)或静脉注射(1 mg/kg, iv)后具有良好的药代特性(T₁/₂ = 7 h,F = 62%);在犬中也表现出良好口服吸收(10 mg/kg, po,T₁/₂ = 24 h,F = 39%)。Adriforant 安全性在大鼠和猕猴 7 天口服耐受性研究中评估,在自由血药浓度高达预测人类最低有效浓度的 187–240 倍时无明显毒性[1]。

别名阿屈仑特, ZPL-3893797, ZPL3893797, ZPL-389, ZPL389, PF-3893787, PF3893787
化学信息
分子量262.35
分子式C13H22N6
CAS No.943057-12-3
SmilesN(C)[C@H]1CN(CC1)C=2C=C(NCC3CC3)N=C(N)N2
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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