Name: KB-0118
Brand: TargetMol
SKU: T211196
Rating: 4.5 (1 reviews)

规格

价格

库存

数量

10 mg

待询

10-14周

50 mg

待询

10-14周

产品介绍

生物活性

产品描述	KB-0118 (BBC0115) is an inhibitor targeting the BET bromodomain. It selectively binds to BRD2 and BRD4, with dissociation constants (Kd) of 36.7 μM for BRD2 BD1 and 47.4 μM for BRD4 BD1, while not binding to BRD3. KB-0118 suppresses the secretion of pro-inflammatory cytokines such as TNF, IL-1β, and IL-23a, and selectively inhibits Th17 cell differentiation. The compound regulates Th17-driven inflammation through the epigenetic suppression of BRD4, as evidenced by the downregulation of STAT3 and BRD4 target genes. Additionally, KB-0118 exhibits immunomodulatory effects in inflammatory bowel disease (IBD) models.
靶点活性	BRD2 BD1:36.7 μM (Kd)
体外活性	KB-0118 (1-10 μM，12 小时) 在 PMA /Lonomycin 处理的 Jurkat 细胞中可下调促炎细胞因子 (例如：TNF、MIF 和 CSF2)。同时，KB-0118 (1-10 μM，12 小时) 在 LPS 处理的 RAW 264.7 细胞中下调促炎细胞因子 (例如：IL-1β、IL-6、IL-23a 和 Cxcl11)。此外，KB-0118 (5 μM，5 天) 能抑制由抗 CD3 和抗 CD28 激活的小鼠 CD4+ T 细胞增殖，降低其分裂、增殖、扩增和复制指数。此化合物 (5 μM，5天) 亦降低 Th17 细胞 (RORγt+ IL-17A+) 的比例，表明其抑制 Th17 细胞的分化，同时增加 Th2 细胞 (GATA-3+ IL-4+) 的比例，指示其促进 Th2 细胞的极化。最终，KB-0118 (0.01-1 μM，24小时) 还提高了经 DSS (5%，48小时) 处理的 Caco-2 细胞的细胞活力。
体内活性	KB-0118 (200 mg/kg，溶于饮用水，7 天) 能减轻由DSS (3% 溶于饮用水) 诱导的结肠炎模型中的结肠炎。KB-0118 (50 mg/kg，口服，每日一次，疗程6周) 通过降低慢性T细胞介导结肠炎模型中IL-17a驱动的炎症，缓解T细胞介导的结肠炎。在雄性和雌性C57BL/6小鼠中，KB-0118 (50-250 mg/kg，灌胃14 天) 显示出良好的耐受性。
别名	BBC0115